Pentamidine (formuliert als ein Salz, pentamidine diisethionate oder dimesilate) ist ein antimikrobisches Medikament, das für die Verhinderung und Behandlung der Lungenentzündung von Pneumocystis (PCP) gegeben ist, der durch Pneumocystis jirovecii (früher bekannt als Pneumocystis carinii), ein strenger zwischenräumlicher Typ der Lungenentzündung häufig verursacht ist, die in Patienten mit HIV-Infektion gesehen ist. Das Rauschgift ist auch die Hauptstütze der Behandlung für Infektion der Bühne I mit Trypanosoma brucei gambiense (westafrikanischer Trypanosomiasis).

Gebrauch

Pentamidine wird auch als ein prophylaktischer gegen PCP in Patienten verwendet, die Chemotherapie erhalten, weil sie auch ein niedergedrücktes Immunsystem als eine direkte Nebenwirkung der verwendeten Rauschgifte haben. Die Sterblichkeit von unfertigem PCP ist sehr hoch. Zusätzlich hat pentamidine gute klinische Tätigkeit im Behandeln leishmaniasis und Hefe-Infektionen, die durch den Organismus Candida albicans verursacht sind. Pentamidine wird auch als ein prophylaktisches Antibiotikum für Kinder verwendet, die Behandlung für Leukämie erleben.

Der genaue Mechanismus seiner anti-protozoal Handlung ist unbekannt (obwohl er Reaktionen mit ubiquitin einschließen kann), ungeachtet der Tatsache dass es eine grundlegende therapeutische Modalität (im Zusammentreffen mit vielfachen Antipilzmedikamenten) ist, wenn es Infektionen von Acanthamoeba in den immunocompromised Patienten behandelt. In den Vereinigten Staaten wird pentamidine zurzeit ein Waisenrauschgift von der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel benannt.

Pentamidine wird durch purine Empfänger durch Trypanosoma brucei gambiense aufgenommen. Dieser Parasit ist unfähig, sein eigenes Adenin aufzubauen, und muss Auffassungsvermögen dieser nucleotide vom Gastgeber. Es wächst dadurch zu Mikromahlzahn-Konzentrationen innerhalb des Parasiten an, um es zu töten, indem es Enzyme gehemmt wird und mit DNA aufeinander gewirkt wird.

Behandlung von akutem PCP

In der akuten Behandlung von PCP wird pentamidine ebenso betrachtet oder ein bisschen weniger aktiv als co-trimoxazole (Markennamen Bactrim, Septrin oder Septra). Klinische Beweise weisen darauf hin, dass pentamidine häufig besser geduldet wird als co-trimoxazole, weil eine hohe Dosis von co-trimoxazole erforderlich ist, der mit einem hohen Vorkommen und Strenge von Nebenwirkungen wie Leberentzündung, Knochenmark-Schaden, Nierenschaden und lebensbedrohliche Hautkrankheit (Lyell-Syndrom) vereinigt wird. Außerdem sind viele Patienten oder werden allergisch gegen co-trimoxazole. Für die Behandlung von PCP werden 4 Milligramme von pentamidine pro Kilogramm des Körpergewichts intravenös einmal täglich seit 14 bis 21 Tagen gegeben. Behandlung, die 21 Tage überschreitet, kann notwendig sein, aber wird mit der vergrößerten Giftigkeit vereinigt. Intramuskuläre Einspritzung wird nicht empfohlen. Die Wirkung von pentamidine wird häufig offensichtlich innerhalb der ersten 2 Tage der Behandlung, mit der Verminderung Fiebers und Verbesserung der Atmungsfunktion. Jedenfalls kommen Verbesserungen von Brust-Röntgenstrahl-Studien innerhalb von 6 bis 8 Tagen vor, vorausgesetzt dass Therapie erfolgreich ist. Therapie von Pentamidine heilt 50 bis 70 % aller behandelten Patienten.

Primäre und sekundäre Prophylaxe von PCP

Primäre Prophylaxe streng immunocompromised Patienten kann angezeigt werden, wo PCP noch nicht diagnostiziert worden ist. Sekundäre Prophylaxe hat zum Ziel, wiederkehrende Infektionen durch PCP zu verhindern. Für beide Formen der Prophylaxe wird eine aerosolized Formulierung von pentamidine, der durch nebulizer einmal monatlich in einer Dosis von 300 Mg gegeben ist, verwendet. In der primären Prophylaxe reduziert das die langfristige Wahrscheinlichkeit von PCP um 70 % wenn im Vergleich zu keiner Prophylaxe. Dem aerosolized Weg der Regierung wird besonders für schwangere Frauen in ihrem ersten Vierteljahr angepasst (wenn TMP-SMX kontraindiziert wird). Regierung von Aerosolized kann zu einer atypischen PCP Infektion führen, die die oberen Lappen einschließt.

Anderer

Für andere Anzeigen, wie leishmaniasis oder Schlafkrankheit, spezielle Behandlungslisten, die durch entwickelt sind, WER oder CDC bestehen.

Verwenden Sie, weil ein Antigeschwulst-Rauschgift auch vorgeschlagen worden ist.

Gegenindikationen

• Strenge Allergie; keine anderen in PCP Patienten, in denen eine richtige Diagnose gemacht worden ist

Mechanismus

Der Mechanismus wird nicht gut charakterisiert, aber es gibt einige Beweise, dass er Mitochondrial-Funktion einschließen kann.

Nebenwirkungen

Pentamidine kann allergische und toxische Nebenwirkungen verursachen, meistens Effekten auf die Bauchspeicheldrüse habend, die teilweise von der täglichen und/oder kumulativen Dosis abhängen:

• Niere: 25 Prozent entwickeln Zeichen von nephrotoxicity im Intervall vom milden, asymptomatic azotemia (vergrößertes Serum creatinine und Harnstoff) zum irreversiblen Nierenmisserfolg. Große Flüssigkeiten oder intravenöse Hydratation können einen nephrotoxicity verhindern.
• Kardiovaskulär: Hypotension, der strenger, strenger oder tödlicher arrhythmias und Herzversagen sein kann, ist ziemlich häufig.
• Gastrointestinal: Brechreiz, das Erbrechen, gastrointestinal Unbequemlichkeit, Diarrhöe, unangenehmer Geschmack
• Bauchspeicheldrüse: Niedrige Blutzuckergehalt, die symptomatische Behandlung verlangt, wird oft gesehen. Andererseits kann pentamidine verursachen oder Zuckerkrankheit mellitus schlechter machen.
• Leber: Hochleber-Enzyme werden mit dem intravenösen Gebrauch von pentamidine vereinigt. Auf Hepatomegaly und Leberentzündung ist mit dem langfristigen prophylaktischen Gebrauch der pentamidine Einatmung gestoßen worden.
• Haut: Strenge lokale Reaktionen danach extravasculation intravenöser Lösungen oder im Anschluss an die intramuskuläre Spritzenbehandlung sind gesehen worden. Pentamidine selbst kann Ausschlag, oder selten Syndrom von Stevens-Johnson oder Syndrom von Lyell verursachen.
• Blut: Pentamidine verursacht oft leukopenia und weniger häufig thrombopenia, der symptomatische Blutung verursachen kann. Einige Fälle der Anämie, die vielleicht mit dem folic sauren Mangel verbunden ist, sind beschrieben worden.
• Neurologisch: Schwindel, Schläfrigkeit, Neuralgie, Verwirrung, Halluzinationen, Beschlagnahmen und andere Hauptnebenwirkungen werden berichtet.
• Atmungs-: Husten und bronchospasm, der am häufigsten mit der Einatmung gesehen ist.
• Andere: Augenunbequemlichkeit, Bindehautentzündung, Hals-Verärgerung, splenomegaly, Reaktion von Herxheimer, Elektrolyt-Unausgewogenheit (z.B hypocalcemia).

Rauschgift-Wechselwirkungen

Der zusätzliche oder folgende Gebrauch anderer nephrotoxic Rauschgifte wie aminoglycosides, amphotericin B, capreomycin, colistin, polymyxin B, vancomycin, foscarnet, oder cisplatin sollte nah kontrolliert, oder wann immer möglich völlig vermieden werden.

Markennamen und Dosis-Formen

• Für die mündliche Einatmung: NebuPent 300 Mg Nebulizer
• Für die parenteral Behandlung: Pentacrinat, Pentam 300, und Pentamidine isethionate für die Einspritzung (Abt); ganzer, 300 Mg von Pentamidine enthaltend

Siehe auch

• DNA BINDENDES Protein
• Hoechst 33258
• Netropsin
• Lexitropsin
• Nukleinsäure-Simulationen