Kalzium-Kanal blocker (CCB) ist eine Chemikalie, die die Bewegung von Kalzium (Ca) durch Kalzium-Kanäle stört.

CCB Rauschgifte, die ausgedacht sind, um Neurone ins Visier zu nehmen, werden als Antiepileptiker verwendet. Jedoch soll der weit verbreitetste klinische Gebrauch des Kalzium-Kanals blockers Blutdruck in Patienten mit Hypertonie vermindern. CCBs sind im Behandeln ältlicher Patienten besonders wirksam. Kalzium-Kanal blockers wird auch oft verwendet, um Herzrate zu verändern, zerebralen vasospasm zu verhindern, und Brust-Schmerz zu reduzieren, der durch Angina pectoris verursacht ist. Trotz ihrer Wirksamkeit hat CCB'S häufig eine hohe Sterblichkeitsziffer im Laufe verlängerter Perioden des Gebrauches und ist bekannt gewesen, vielfache Nebenwirkungen zu haben.

Mechanismus der Handlung

Kalzium-Kanal blockers arbeitet durch das Blockieren von Kalzium-Kanälen der Stromspannung-gated (VGCCs) im Herzmuskel und Geäder. Das vermindert intrazelluläres Kalzium, das zur Verminderung der Muskelzusammenziehung führt. Im Herzen läuft eine Abnahme in Kalzium, das für jeden verfügbar ist, geprügelt auf eine Abnahme auf Herzcontractility hinaus. Im Geäder läuft eine Abnahme in Kalzium auf weniger Zusammenziehung des glatten Gefäßmuskels hinaus, und deshalb eine Zunahme im arteriellen Diameter (arbeiten CCBs am venösen glatten Muskel nicht), ein Phänomen hat vasodilation genannt. Vasodilation vermindert peripherischen Gesamtwiderstand, während eine Abnahme in Herzcontractility Herzproduktion vermindert. Da Blutdruck durch die Herzproduktion und den peripherischen Widerstand, die Blutdruck-Fälle bestimmt wird. Kalzium-Kanal blockers ist gegen die große Behälter-Steifkeit, einen der häufigen Gründe des systolic Hochblutdrucks in ältlichen Patienten besonders wirksam.

Mit einem relativ niedrigen Blutdruck, dem afterload auf den Herzabnahmen; das nimmt ab, wie hart das Herz arbeiten muss, um Blut in die Aorta zu vertreiben, und so nimmt der Betrag von durch das Herz erforderlichem Sauerstoff entsprechend ab. Das kann helfen, Symptome von der ischaemic Herzkrankheit wie Angina pectoris zu verbessern.

Verschieden vom Beta blockers vermindert Kalzium-Kanal blockers die Ansprechbarkeit des Herzens nicht, um vom mitfühlenden Nervensystem einzugeben. Da Moment-zu-Moment-Blutdruck-Regulierung durch das mitfühlende Nervensystem (über den baroreceptor Reflex) ausgeführt wird, Kalzium-Kanal erlauben blockers Blutdruck, effektiver aufrechterhalten zu werden, als Beta blockers tun.

Jedoch, weil Kalzium-Kanal blockers auf eine Abnahme auf den Blutdruck hinausläuft, beginnt der baroreceptor Reflex häufig eine reflexive Zunahme in der mitfühlenden Tätigkeit, die zu vergrößerter Herzrate und contractility führt. Ein Beta blocker kann mit einem dihydropyridine Kalzium-Kanal blocker verbunden werden, um diese Effekten zu minimieren.

Gegen ionisches Kalzium wird durch Magnesium-Ionen im Nervensystem angekämpft. Wegen dessen können bioverfügbare Ergänzungen von Magnesium, vielleicht einschließlich des Magnesium-Chlorids, Magnesium-Laktats und Magnesiums aspartate, vergrößern oder die Effekten der Kalzium-Kanalblockade erhöhen.

Herzhandlung

Der Kalzium-Kanal blockers bekannt als non-dihydropyridines vermindert die Kraft der Zusammenziehung des myocardium (Muskel des Herzens). Das ist als die negative inotropic Wirkung des Kalzium-Kanals blockers bekannt. Es ist wegen dieser negativen inotropic Effekten, dass der nondihydropyridine Kalzium-Kanal blockers, wie verapamil oder diltiazem, vermieden (oder mit der Verwarnung verwendet werden kann) in Personen mit cardiomyopathy.

Viele Kalzium-Kanal blockers verlangsamt auch die Leitung der elektrischen Tätigkeit innerhalb des Herzens, durch das Blockieren des Kalzium-Kanals während der Plateau-Phase des Handlungspotenzials des Herzens (sieh: Herzhandlungspotenzial). Das läuft auf eine negative chronotropic Wirkung oder ein Senken der Herzrate hinaus. Das kann das Potenzial für den Herzblock vergrößern. Die negativen chronotropic Effekten des Kalzium-Kanals blockers machen sie eine allgemein verwendete Klasse von Agenten in Personen mit atrial fibrillation oder Flattern, in wem die Kontrolle der Herzrate allgemein eine Absicht ist. Negativer chronotropy kann vorteilhaft sein, wenn er eine Vielfalt von Krankheitsprozessen behandelt, weil niedrigere Herzraten niedrigere Herzsauerstoff-Voraussetzungen vertreten. Hochherzrate kann bedeutsam höher 'auf Herzarbeit' hinauslaufen, die auf Symptome von der Angina hinauslaufen kann.

Klassen

Dihydropyridine

Kalzium-Kanal von Dihydropyridine blockers wird häufig verwendet, um Körpergefäßwiderstand und arteriellen Druck zu reduzieren, aber wird nicht verwendet, um Angina zu behandeln (mit Ausnahme von amlodipine, nicardipine, und nifedipine, die eine Anzeige tragen, chronische stabile Angina sowie vasospastic Angina zu behandeln), weil der vasodilation und hypotension zu Reflex tachycardia führen können. Kalzium-Kanal von Dihydropiridine blockers kann proteinuria in Patienten mit nephropathy schlechter machen.

Diese CCB Klasse wird durch die Nachsilbe "-dipine" leicht identifiziert.

• Amlodipine (Norvasc)
• Aranidipine (Sapresta)
• Azelnidipine (Calblock)
• Barnidipine (HypoCa)
• Benidipine (Coniel)
• Cilnidipine (Atelec, Cinalong, Siscard)
• Clevidipine (Cleviprex)
• Isradipine (DynaCirc, Prescal)
• Efonidipine (Landel)
• Felodipine (Plendil)
• Lacidipine (Motens, Lacipil)
• Lercanidipine (Zanidip)
• Manidipine (Calslot, Madipine)
• Nicardipine (Cardene, Carden der Ältere)
• Nifedipine (Procardia, Adalat)
• Nilvadipine (Nivadil)
• Nimodipine (Nimotop)
• Nisoldipine (Baymycard, Sular, Syscor)
• Nitrendipine (Cardif, Nitrepin, Baylotensin)
• Pranidipine (Acalas)

Nebenwirkungen dieser Rauschgifte können einschließen, aber werden nicht beschränkt auf:

• Schwindel, Kopfweh, Röte im Gesicht
• Flüssige Zunahme in den Beinen
• Schnelle Herzrate.
• Verlangsamen Sie Herzrate.
• Verstopfung
• Überwucherung von Gingival
• Knöchel-Ödem

Non-dihydropyridine

Phenylalkylamine

Kalzium-Kanal von Phenylalkylamine blockers ist für myocardium relativ auswählend, reduziert myocardial Sauerstoff-Nachfrage und kehrt Koronarthrombose vasospasm um, und wird häufig verwendet, um Angina zu behandeln. Sie haben minimale vasodilatory Effekten im Vergleich zu dihydropyridines und verursachen deshalb weniger Reflex tachycardia, es machend, um Behandlung der Angina bittend, wo tachycardia der bedeutendste Mitwirkende zum Bedürfnis des Herzens nach Sauerstoff sein kann. Deshalb, da vasodilation mit dem phenylalkylamines minimal ist, verursacht der Hauptmechanismus der Handlung negativen inotropy. Wie man denkt, greifen Phenylalkylamines auf Kalzium-Kanäle von der intrazellulären Seite zu, obwohl die Beweise etwas gemischt werden.

• Verapamil (Calan, Isoptin)

Benzothiazepine

Kalzium-Kanal von Benzothiazepine blockers ist eine Zwischenklasse zwischen phenylalkylamine und dihydropyridines in ihrer Selektivität für Gefäßkalzium-Kanäle. Indem sie sowohl Herzberuhigungsmittel als auch vasodilator Handlungen gehabt wird, sind benzothiazepines im Stande, arteriellen Druck zu reduzieren, ohne denselben Grad der durch dihydropyridines verursachten Reflexherzanregung zu erzeugen.

• Diltiazem (Cardizem)

Nichtauswählend

Während die meisten Agenten oben Schlagseite gehabt haben, sind relativ auswählend, es gibt zusätzliche Agenten, die nichtauswählend betrachtet werden. Diese schließen mibefradil, bepridil, fluspirilene, und fendiline ein.

Giftigkeit

Milde CCB Giftigkeit wird mit der unterstützenden Sorge behandelt. Non-dihydropyridine CCB kann tiefe Giftigkeit erzeugen, und frühe Entgiftung, besonders für langsame Ausgabe-Agenten, ist notwendig. Verwarnung sollte genommen werden, wenn man verapamil mit einem Beta blocker wegen der Gefahr von strengem bradycardia verwendet. Behandlung ist mit intravenösem Kalzium, atropine, Flüssigkeiten, Insulin und inotropes verbunden. Insulin ist erforderlich, weil an hohen Dosen CCB die Wirkung des Insulins blockieren. Wenn das erfolglose ventrikuläre Schreiten verwendet werden sollte.

Siehe auch

• HERVORRAGENDER Hemmstoff
• Nitrat

Links

• Beamter Adalat (Nifedipine) Seite, Bayer
• Video - Kalzium-Kanal Blockers