Allopurinol (Zyloprim und generics) ist ein Rauschgift verwendet in erster Linie, um hyperuricemia (Überharnsäure in Plasma) und seine Komplikationen einschließlich chronischer Gicht zu behandeln.

Mechanismus der Handlung

Allopurinol ist ein purine Analogon; es ist ein struktureller isomer von hypoxanthine (ein natürlich Auftreten purine im Körper) und ist ein Hemmstoff des Enzyms xanthine oxidase. Xanthine oxidase ist für die aufeinander folgende Oxydation von hypoxanthine und xanthine verantwortlich, auf die Produktion von Harnsäure, das Produkt des menschlichen purine Metabolismus hinauslaufend. Zusätzlich zum Blockieren saurer Harnproduktion verursacht die Hemmung von xanthine oxidase eine Zunahme in hypoxanthine und xanthine, die zu nah zusammenhängendem purine ribotides Adenosin und guanosine Monophosphate umgewandelt werden. Vergrößerte Niveaus dieser ribotides verursachen Feed-Back-Hemmung von amidophosphoribosyl transferase, dem ersten und Rate beschränkenden Enzym der purine Biosynthese. Allopurinol vermindert deshalb sowohl saure Harnbildung als auch purine Synthese.

Gebrauch

Der primäre Gebrauch von allopurinol soll hyperuricemia (Überharnsäure in Plasma) und seine Komplikationen behandeln. Allopurinol erleichtert akute Angriffe der Gicht nicht (und kann sie wirklich schlechter am Anfang machen), aber ist in chronischer Gicht nützlich, um zukünftige Angriffe zu verhindern.

Allopurinol ist auch in chemotherapeutic Behandlungen an beide allgemein gewöhnt reduzieren Nebenwirkungen (weil diese Regime strengen hyperuricemia schnell erzeugen können) und ihre Wirksamkeit zu vergrößern (Allopurinol die Depression von mercaptopurine hemmt, deshalb seine Wirkung (bezüglich vergrößernd, hat Tal und Ritter Arzneimittellehre Geklingelt).

Andere feststehende Anzeigen für die allopurinol Therapie schließen ischemic reperfusion Verletzung, Nierensteine mit einem sauren Harnbestandteil (Harnsäure nephrolithiasis), und protozoal Infektionen (Leishmaniasis) ein.

Weil allopurinol nicht ein uricosuric ist, kann er in Patienten mit der schlechten Nierefunktion verwendet werden. Jedoch hat allopurinol zwei wichtige Nachteile: Sein Dosieren ist kompliziert, und einige Patienten werden dazu überempfindlich sein. Deshalb verlangt der Gebrauch dieses Rauschgifts sorgfältige Überwachung.

Allopurinol kann in Patienten mit der schlechten Nierefunktion verwendet werden, aber es kann ihnen auch helfen. Eine Studie des Allopurinol-Gebrauches in Patienten mit chronischer Nierekrankheit hat darauf hingewiesen, dass "Allopurinol C-reactive Protein vermindert und den Fortschritt der Nierenkrankheit in Patienten mit chronischer Nierekrankheit verlangsamt. Außerdem nimmt allopurinol kardiovaskulär und Krankenhausaufenthalt-Gefahr in diesen Themen ab."

Eine neue Studie hat darauf hingewiesen, dass allopurinol helfen kann, die Effekten der Angina in ischaemic Herzkrankheit durch das Reduzieren des Arbeitspensums auf dem Herzen zu reduzieren.

Allopurinol wird als ein Erweiterungsrauschgift für widerspenstige Fallsucht verwendet, weil es ein Adenosin agonist ist, der Glutamine-Ausgabe von excitatory Neuronen hemmt, aber die Plasmakonzentration anderer Fallsucht-Rauschgifte nicht ändert.

Metabolismus

Allopurinol ist schnell metabolized durch sein Ziel, xanthine oxidase, zu seinem aktiven metabolite oxypurinol, der auch ein Hemmstoff von xanthine oxidase ist. Allopurinol ist fast völlig metabolized zu oxypurinol innerhalb von zwei Stunden der mündlichen Regierung, wohingegen oxypurinol langsam excreted durch die Nieren mehr als 18-30 Stunden ist. Deshalb, wie man glaubt, ist oxypurinol für die Mehrheit der Wirkung von allopurinol verantwortlich.

Nebenwirkungen

Allopurinol hat seltene, aber potenziell tödliche nachteilige Effekten, die die Haut einschließen. Die ernsteste nachteilige Wirkung ist ein Hyperempfindlichkeitssyndrom, das aus Fieber besteht, Hautausschlag, eosinophilia, Leberentzündung, hat Nierenfunktion, und, in einigen Fällen, allopurinol Hyperempfindlichkeitssyndrom schlechter gemacht. Allopurinol ist eines der Rauschgifte, die allgemein bekannt sind, Syndrom von Stevens-Johnson (SJS) und toxischen epidermal necrolysis (ZEHNEN), zwei lebensbedrohende dermatological Bedingungen zu verursachen. Üblicher ist weniger - ernster Ausschlag, der zu Einstellung dieses Rauschgifts führt.

Außerdem kann allopurinol auch auf die Depression von Knochenmark-Elementen hinauslaufen, cytopenias, sowie aplastic Anämie führend. Außerdem kann allopurinol auch peripherische Nervenentzündung in einigen Patienten verursachen, obwohl das eine seltene Nebenwirkung ist. Eine andere Nebenwirkung von allopurinol ist zwischenräumliche Nierenentzündung.

Studie findet HLA-B*5801 Allel als ein genetischer Anschreiber für strenge nachteilige Hautreaktionen, der Syndrom von Steven Johnson und toxische epidermal durch allopurinol verursachte Nekrose einschließt.

Allopurinol kann strengen pancytopenia, wenn gegeben, mit azathioprine oder mercaptopurine, wegen der Hemmung von xanthine oxidase, der metabolizes diese Rauschgifte verursachen.

Allopurinol kann Blutdruck in milder Hypertonie senken.

verdächtigt, verursacht es angeborene Missbildungen, wenn verwendet, während Schwangerschaft, und sollte wann immer möglich von Frauen vermieden werden, die versuchen zu empfangen.

Markennamen

Allopurinol ist in den Vereinigten Staaten seit dem 19. August 1966 auf den Markt gebracht worden, als es zuerst durch FDA unter dem Handelsnamen von Zyloprim genehmigt wurde. Allopurinol wurde zurzeit von Burroughs-Wellcome auf den Markt gebracht. Allopurinol ist jetzt ein markenloses Medikament, das unter einer Vielfalt von Markennamen einschließlich Allohexal, Allosig, Milurit, Alloril, Pro-Gicht, Zyloprim, Zyloric, Zyrik und Aluron verkauft ist.

Weiterführende Literatur

Außenverbindungen

• Zyloprim (geduldige Information)