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Topiramate

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Topiramate (Markenname Topamax) ist ein anticonvulsant (Antifallsucht) Rauschgift. Es wurde von Ortho-McNeil Neurologics and Noramco, Inc., beiden Abteilungen von Johnson & Johnson Corporation ursprünglich erzeugt. Dieses Medikament wurde 1979 von Bruce E. Maryanoff und Joseph F. Gardocki während ihrer Forschungsarbeit am Arzneimittel von McNeil entdeckt. Allgemeine Versionen sind in Kanada verfügbar, und diese wurden von der Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) im September 2006 genehmigt. Arzneimitteln von Mylan wurde kürzlich Endbilligung für allgemeinen topiramate 25, 100, und 200-Mg-Blöcke und Nieselregen-Kapseln durch den FDA zum Verkauf in den Vereinigten Staaten gewährt. 50-Mg-Blöcken wurde versuchsweise Billigung gewährt. Das letzte Patent für topiramate in den Vereinigten Staaten war für den pädiatrischen Gebrauch; dieses Patent ist am 28. Februar 2009 abgelaufen.

Medizinischer Gebrauch

Topiramate wird verwendet, um Fallsucht in Kindern und Erwachsenen zu behandeln, und es wurde als ein anticonvulsant ursprünglich verwendet. In Kindern wird es für die Behandlung des Syndroms von Lennox-Gastaut, eine Unordnung angezeigt, die Beschlagnahmen und Entwicklungsverzögerung verursacht. Es ist auch Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA), der dafür genehmigt ist, und am häufigsten für, die Verhinderung von Migränen vorgeschrieben ist. Psychiater haben topiramate verwendet, um bipolar Unordnung zu behandeln, und sie verwenden manchmal topiramate, um Psychopharmaka zu vermehren, oder der mit zahlreichen Antidepressiven vereinigten Gewichtszunahme entgegenzuwirken. 2006 hat eine Rezension von Cochrane beschlossen, dass es ungenügende Beweise gibt, auf denen man irgendwelche Empfehlungen bezüglich des Gebrauches von topiramate in jeder Phase der bipolar Krankheit stützt. Jedoch hat eine neuere Rezension von Cochrane, veröffentlicht 2010, beschlossen, dass es Beweise für die Wirkung von topiramate in der Behandlung von Symptomen von der Grenzpersönlichkeitsunordnung einschließlich der Stimmungsinstabilität gab.

Dieses Rauschgift ist für den Gebrauch in behandelndem Alkoholismus und Beleibtheit untersucht worden, um besonders das Sauferei-Essen zu reduzieren.

Dieses Rauschgift wird auch weit verwendet, um Migränen wegen der Wirkung zu behandeln, die es auf dem Geäder im Gehirn hat. Es wird als ein vorbeugender für atypische Migräne-Leidende verwendet. Es macht das Geäder im Gehirn breiter, das eingeschränkt durch vergrößerte serotonin Niveaus wird. Wie man gefunden hat, ist es für Migräne-Leidende mit sehr wenigen Nebenwirkungen immer wirksamer gewesen.

Das Rauschgift wird auch in klinischen Proben verwendet, um traumatische Postbetonungsunordnung zu behandeln. Eine Vorstudie hat darauf hingewiesen, dass topiramate gegen kindliche Konvulsionen wirksam ist. Eine andere Studie empfiehlt topiramate als eine wirksame Behandlung in der Verhinderung von periventricular leukomalacia in Vorbegriff-Säuglings nach einer hypoxic-ischemic Verletzung.

Anderer

Neue klinische Berichte zeigen an, dass es Stimmungsstabilisieren-Eigenschaften haben kann.

Anderer investigational Gebrauch außer Etikett von topiramate schließt die Behandlung von wesentlichem Beben, Heißhunger nervosa, Zwanghaft-Zwangsunordnung, Alkoholismus ein, Beendigung, idiopathic Intraschädelhypertonie, neuropathic Schmerz, Traube-Kopfweh, Migräne-Kopfweh, Kokain-Abhängigkeit und Grenzpersönlichkeitsunordnung rauchend.

Topiramate wird auch mit einer Mischung von phentermine studiert, um ein Rauschgift genannt Qnexa für die Behandlung der Beleibtheit zu bilden.

Am 21. Mai 2010 hat sich Ortho-McNeil schuldig bekannt und wurde $ 6.14 Millionen durch den FDA bestraft, für Topamax zu fördern, um psychiatrische Unordnungen zu behandeln, ohne sich um jede Bundesregierungsbilligung zu bewerben. Außerdem gab es keine Daten von jeder gut kontrollierten klinischen Probe, um zu demonstrieren, dass Topamax sicher und/oder wirksam war, um irgendwelche psychiatrischen Bedingungen überhaupt zu behandeln.

Nachteilige Effekten

Eine GeGlaxoSmithKline-sponserte Studie der Phase IV hat darauf hingewiesen, dass kognitive Nebenwirkungen mit topiramate üblicher sein können als mit lamotrigine. In Studien von gesunden Freiwilligen haben therapeutische Dosen von topiramate für die bipolar Unordnung größere kognitive Defizite erzeugt als lamotrigine, einschließlich des kurzfristigen Gedächtnisschwunds und der wortfindenden Schwierigkeit.

Die Nebenwirkungen, die durch> 10 % von Themen in mindestens einer klinischer Studie berichtet sind

Verzeichnet durch das Vorherrschen:

paresthesia (Taubheit & prickelnd) (23.7 %)
obere Atemwege-Infektion (17.5 %)
Diarrhöe (16.8 %)
Brechreiz (15.4 %)
Anorexie (Verlust des Appetits) (13.3 %)
Speicherprobleme (11.2 %)

Die Nebenwirkungen, die am häufigsten zu Unterbrechung der Therapie mit topiramate führen, waren:

psychomotorische sich verlangsamende (4.1 %)
Speicherprobleme (3.3 %)
Erschöpfung (3.3 %)
Verwirrung (3.2 %)
Schlafsucht (3.2 %)

Dass dieselbe Studie auch berichtet hat, dass in erwachsenen Patienten mit Bipolar 1 Unordnung, die bereits entweder Lithium oder valproate, die Hinzufügung von topiramate erhielten, keine statistisch bedeutende Verbesserung gegen das Suggestionsmittel erzeugt hat, während sie die obengenannten nachteiligen Reaktionen hinzugefügt hat.

Selten kann die Hemmung von kohlenstoffhaltigem anhydrase stark genug sein, um metabolische Azidose der klinischen Wichtigkeit zu verursachen.

Die amerikanische Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) hat Vorreißnadeln bekannt gegeben, dass topiramate akute Kurzsichtigkeit und sekundäres Winkelverschluss-Glaukom in einer kleinen Teilmenge von Leuten verursachen kann, die topiramate regelmäßig nehmen. Die Symptome, die normalerweise im ersten Monat des Gebrauches beginnen, schließen verschmierte Vision und Augenschmerz ein. Die Unterbrechung von topiramate kann den Fortschritt des Augenschadens halten, und kann die Sehschwächung umkehren.

Einleitende Daten weisen darauf hin, dass, als mit mehreren anderen antiepileptischen Rauschgiften, topiramate eine vergrößerte Gefahr von angeborenen Missbildungen trägt. Das könnte für Frauen besonders wichtig sein, die topiramate nehmen, um Migräne-Angriffe zu verhindern.

Topiramate ist mit einer statistisch bedeutenden Zunahme in suicidality, und "selbstmörderischen Gedanken vereinigt worden, oder Handlungen" wird jetzt als eine der möglichen Nebenwirkungen des Rauschgifts "in einer sehr kleinen Anzahl von Leuten, ungefähr 1 in 500 verzeichnet."

Im März 2011 hat der FDA Gesundheitsfürsorge-Fachleuten und Patienten einer vergrößerten Gefahr der Entwicklung der Spalte-Lippe benachrichtigt, und/oder Gaumenspalte (mündliche Spalten) in Frauen geborenen Säuglings hat mit Topamax (topiramate) während Schwangerschaft behandelt.

Wechselwirkungen

Topiramate hat viele Wechselwirkungen des Rauschgift-Rauschgifts. Einige der allgemeinsten werden unten verzeichnet:

Da topiramate kohlenstoffhaltigen anhydrase hemmt, verwenden Sie mit anderen Hemmstoffen von kohlenstoffhaltigem anhydrase (z.B acetazolamide) vergrößert die Gefahr von Nierensteinen.
Enzym inducers (z.B carbamazepine) kann die Beseitigung von topiramate vergrößern, vielleicht Dosis-Eskalationen von topiramate nötig machend.
Topiramate kann die Plasmaniveaus von phenytoin vergrößern.
Topiramate selbst ist ein schwacher Hemmstoff von CYP2C19 und veranlasst CYP3A4; eine Abnahme in Plasmaniveaus von Oestrogen und digoxin ist während der topiramate Therapie bemerkt worden. Das kann die Wirksamkeit von oralen Empfängnisverhütungsmitteln (die Pille) reduzieren; der Gebrauch von alternativen Geburtenkontrolle-Methoden wird empfohlen. Weder Spiralen (Spiralen) noch Depo-Provera werden durch topiramate betroffen.
Alkohol kann vergrößerte Sedierung oder Schläfrigkeit verursachen, und die Gefahr vergrößern, eine Beschlagnahme zu haben.
Wie verzeichnet, darin am 06/29/2005 etikettieren angeschlagen an Drugs@FDA Website-Seite 14, 'Bedingungen oder Therapien, die für Azidose geneigt machen, zu den Bikarbonat-Senken-Effekten von Topiramate zusätzlich sein können'.
Oligohidrosis und hyperthermia wurden in Postmarktberichten über topiramate berichtet; Antimuscarinic-Rauschgifte (wie trospium) können diese Unordnungen erschweren.

Überdosis

Überdosis ist selten. In den meisten Fällen hat akute Aussetzung nur minimal erzeugt, um Effekten zu mäßigen. Schicksalsschläge sind vorgekommen, aber waren das Ergebnis der Polyrauschgift-Aussetzung.

Symptome von der Überdosis können einschließen, aber werden nicht beschränkt auf:

Aufregung
Depression
Rede-Probleme
Trübe Vision, doppelte Vision
Das beunruhigte Denken
Verlust der Koordination
Unfähigkeit, auf Dinge um Sie zu antworten
Bewusstlosigkeit
Verwirrung und Koma
Schwach zu werden
Magenschmerzen und Magen-Schmerz
Verlust des Appetits und sich erbrechend
Atemnot; schnelles, seichtes Atmen
Das Stampfen oder unregelmäßiger Herzschlag
Muskelschwäche
Knochen-Schmerz
Beschlagnahmen

Ein spezifisches Gegenmittel ist nicht verfügbar. Behandlung ist völlig unterstützend.

Entdeckung in Körperflüssigkeiten

Blut, Serum oder Plasma topiramate Konzentrationen können mit immunoassay oder chromatographic Methoden gemessen werden, Therapie zu kontrollieren, eine Diagnose der Vergiftung in hospitalisierten Patienten zu bestätigen oder bei einer medicolegal Todesuntersuchung zu helfen. Plasmaniveaus sind gewöhnlich weniger als 10 mg/L während der therapeutischen Regierung, aber können sich von 10-150 mg/L in Überdosis-Opfern erstrecken.

Warnungen

Leute, die topiramate nehmen, sollten der folgenden Gefahren bewusst sein:

Vermeiden Sie Tätigkeiten, die geistige Vorsicht und Koordination verlangen, bis Rauschgift-Effekten begriffen werden
Topiramate kann Hitzeregulierung besonders in Kindern verschlechtern. Verwenden Sie Verwarnung mit Tätigkeiten, die zu einer vergrößerten Kerntemperatur, wie anstrengende Übung, Aussetzung von der äußersten Hitze oder Wasserentzug führen
Topiramate kann Wirksamkeit von Oestrogen enthaltenden oralen Empfängnisverhütungsmitteln vermindern
Topiramate sollte nicht plötzlich unterbrochen werden, weil das vergrößerte Beschlagnahme-Tätigkeit verursachen kann.
Vermeiden Sie Nachtkerze (Beschlagnahme-Schwelle vermindert)

Arzneimittellehre

Chemisch ist topiramate ein sulfamate-eingesetztes Monosaccharid, das mit fructose, einer ziemlich ungewöhnlichen chemischen Struktur für einen anticonvulsant verbunden ist.

Topiramate wird nach dem mündlichen Gebrauch schnell absorbiert. Der grösste Teil des Rauschgifts (70 %) ist excreted im unveränderten Urin. Der Rest ist umfassend metabolized durch hydroxylation, Hydrolyse und glucuronidation. Sechs metabolites sind in Menschen identifiziert worden, von dem keiner mehr als 5 % einer verwalteten Dosis einsetzt.

Der genaue Mechanismus der Handlung ist unbekannt, aber vier Eigenschaften, die zum Antiepileptiker von topiramate und Antimigräne-Wirkung beitragen können, schließen eine Verstopfung von von der Stromspannung abhängigen Natriumskanälen, eine Zunahme der Gamma-Aminobutyrate Säure-Tätigkeit an einigen Subtypen des GABA-Empfänger, Antagonismus des AMPA/kainate Subtyps des glutamate Empfängers und der Hemmung des kohlenstoffhaltigen anhydrase Enzyms, besonders isozymes II und IV ein.

Seine mögliche Wirkung als ein Stimmungsausgleicher scheint, vorher anticonvulsant Qualitäten an niedrigeren Dosierungen vorzukommen. Topiramate hemmt maximalen electroshock und pentylenetetrazol-veranlasste Beschlagnahmen sowie teilweise und hat sekundär tonische-clonic Beschlagnahmen im aufflammenden Modell, Ergebnisse verallgemeinert, die ein breites Spektrum von Tätigkeiten klinisch prophetisch sind. Seine Handlung auf mitochondrial Durchdringbarkeitsübergang-Poren ist als ein Mechanismus vorgeschlagen worden.

Während viele anticonvulsants mit apoptosis in jungen Tieren vereinigt worden sind, haben Tierversuche gefunden, dass topiramate der einzige anticonvulsant ist, der apoptosis in jungen Tieren an Dosen nicht veranlasst, musste eine anticonvulsant Wirkung erzeugen.

Siehe auch:
Anticonvulsant
Katatonie
Posttraumatische Betonungsunordnung
Psychiatrisches Medikament

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