Fluvoxamine (Markenname Luvox) ist ein Antidepressivum, das als ein auswählender serotonin Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff (SSRI) fungiert. Fluvoxamine wurde zuerst von der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) 1993 für die Behandlung der zwanghaften Zwangsunordnung (OCD) genehmigt. Fluvoxamine CR (kontrollierte Ausgabe) wird genehmigt, um soziale Angst-Unordnung zu behandeln. Fluvoxamine wird auch vorgeschrieben, um depressive Hauptunordnung (MDD) und Angst-Unordnungen, wie panische Unordnung und posttraumatische Betonungsunordnung (PTSD) zu behandeln.

Der FDA hat einen Schwarzen Kasten hinzugefügt, der für dieses Rauschgift in der Verweisung auf vergrößerte Gefahren des selbstmörderischen Denkens und Verhaltens in jungen Erwachsenen und Kindern warnt. Eine Studie vom Institut für Sichere Medikament-Methoden hat Luvox identifiziert als, 8.4mal wahrscheinlicher zu sein, als andere Medikamente, mit der Gewalt vereinigt zu werden.

Geschichte

Fluvoxamine wurde durch Solvay Arzneimittel entwickelt und war das erste non-TCA Rauschgift, das von der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel (FDA) spezifisch für die Behandlung von OCD genehmigt ist. Es war eines der ersten SSRI Antidepressiven, die (1984 in der Schweiz), und im Anschluss an seine FDA Billigung 1993 zu starten sind, es wurde in den Vereinigten Staaten im Dezember 1994, Australien im Februar 1999 und Japan im Juni 1999 gestartet. Am Ende 1995 waren mehr als 10 Millionen Patienten weltweit mit fluvoxamine behandelt worden. Fluvoxamine war der erste SSRI, der für die Behandlung der zwanghaften Zwangsunordnung in Kindern durch den FDA 1997 einzuschreiben ist. Fluvoxamine war das erste Rauschgift, das für die Behandlung der sozialen Angst-Unordnung in Japan 2005 genehmigt ist.

1999 ist fluvoxamine unter der großen öffentlichen genauen Untersuchung gekommen, nachdem es entdeckt wurde, dass Eric Harris, einer der zwei am Akelei-Gemetzel der Höheren Schule beteiligten Teenagerschützen, das Rauschgift genommen hatte. Viele sofort spitze Finger an fluvoxamine und seinem Hersteller Solvay Pharmaceuticals. Verkäufe sind gefallen, und Solvay hat das Medikament vom amerikanischen Markt 2002 zurückgezogen. 2007 hat Solvay Luvox in den amerikanischen Markt wiedereingeführt, der jetzt durch die Palo Altstimme, mit Sitz in Kalifornien Jazz Pharmaceuticals, Inc. mit einer allgemeinen Version von von IVAX Pharmaceuticals, Inc verfügbarem Luvox verfertigt wird. Am 28. Februar 2008 hat der FDA eine Formulierung der kontrollierten Ausgabe von fluvoxamine für Solvay Pharmaceuticals genehmigt, um als Luvox CR auf den Markt gebracht zu werden.

Medizinischer Gebrauch

Der primäre Gebrauch von Fluvoxamine ist die Behandlung der zwanghaften Zwangsunordnung (OCD). Wie man gefunden hat, ist Fluvoxamine in der Behandlung der depressiven Hauptunordnung (MDD) und den Angst-Unordnungen wie panische Unordnung, soziale Angst-Unordnung, posttraumatische Betonungsunordnung (PTSD) und Zwanghaft-Zwangsspektrum-Unordnungen nützlich gewesen. Fluvoxamine wird für Kinder und Jugendliche mit OCD angezeigt. Die Rauschgift-Arbeiten langfristig, mit der Forschung zeigend, dass fluvoxamine seine therapeutische Wirkung seit mindestens einem Jahr behält.

Nachteilige Effekten

Mit fluvoxamine meistens beobachtete Nebenwirkungen schließen Brechreiz, das Erbrechen, die Schläfrigkeit, die Schlaflosigkeit, den Schwindel, die Nervosität ein, besorgten, trockenen Mund, Unterleibsschmerz, Verstopfung, Diarrhöe, Herzbrandwunde, Verlust von Appetit, Muskelschwäche, Nadeln und Nadeln, anomalem Geschmack, Kopfweh, schnelleres Herz geschlagen, das Schwitzen, die Gewichtszunahme, die Gewichtsabnahme oder das ungewöhnliche Quetschen fühlend. Andere Nebenwirkungen, die öfter in Kindern beobachtet werden, schließen anomale Gedanken ein, oder Verhalten, Husten, hat Periode-Schmerz vergrößert, Nase, verblutet vergrößerte Zappelei, Infektion und Sinusitis. Sexuelle Nebenwirkungen mit fluvoxamine sind weniger ausgesprochen als mit anderem SSRIs.

Arzneimittellehre

Fluvoxamine ist ein starker und auswählender serotonin Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff mit ungefähr der 100-fachen Sympathie für die serotonin Transportvorrichtung über die norepinephrine Transportvorrichtung. Es hat unwesentliche Sympathie für die dopamine Transportvorrichtung oder jeden anderen Empfänger mit der alleinigen Ausnahme des σ Empfängers. Es benimmt sich als ein starker agonist an diesem Empfänger und hat die höchste Sympathie jedes SSRI, um so zu tun. Das kann zu seinem Antidepressivum und anxiolytic Effekten innerhalb des Gehirns beitragen.

Pharmacokinetics

Die mündliche Bioverfügbarkeit von fluvoxamine ist 53 %. Die Plasmaprotein-Schwergängigkeit ist ungefähr 80 %.

Metabolismus

Fluvoxamine ist stark metabolized in der Leber, größtenteils durch die Prozesse von oxidative demethylation (fluvoxamine Säure und sein N-Acetyl-Analogon erzeugend), und deamination (fluvoxethanol erzeugend). Wie man gezeigt hat, hat nur Fluvoxamine-Säure SERT Hemmstoff-Tätigkeit, ungefähr 1-2 Größenordnungen gehabt, die weniger stark sind als die Elternteilzusammensetzung.

Die radioetikettierte Regierung einer Dosis von fluvoxamine hat neun identifizierbare metabolites erzeugt, 85 % der absorbierten Dosierung einsetzend (so 15 % des fluvoxamine sind unverändert geblieben). Das isoliert metabolites wurde empirisch bewiesen, 60 % fluvoxamine Säure und sein N-Acetyl-Analogon, und 10 % fluvoxethanol, mit den anderen sechs metabolites sich zurechtmachende 30 % zu enthalten.

Beseitigung

Fluvoxamine hat die kürzeste Serum-Halbwertzeit des ganzen SSRIs mit einer bösartigen von 15.6 Stunden.

Rauschgift-Wechselwirkungen

Fluvoxamine hemmt cytochrome P450 Enzym CYP1A2, der metabolises agomelatine, Koffein, clozapine, haloperidol, phenacetin, tacrine, theophylline, und olanzapine. Diese Substanzen können vergrößerte Serum-Niveaus, wenn verwaltet, zusammen mit fluvoxamine verursachen. Der Hauptsorge ist die Tatsache, dass die polyzyklischen aromatischen in Tabakrauch gefundenen Kohlenwasserstoffe starker inducers von CYP1A2 sind, so dass Raucher bedeutende Modifizierung der Medikament-Dosierung verlangen können. Eine neue Warnung ist bezüglich der potenziell ernsten Wechselwirkung mit tizanidine veröffentlicht worden, der auf dem CYP1A2 Metabolismus gestützt ist. Die Halbwertzeit von Koffein wird durch den Gebrauch von fluvoxamine bedeutsam erweitert, der Schlaflosigkeit und Gereiztheit in Kaffee-Alkoholikern verursachen kann.

Fluvoxamine hemmt Metabolismus von diazepam und phenytoin über CYP2C19 und Metabolismus von aripiprazole, chlorpromazine, clozapine, haloperidol, olanzapine, perphenazine, risperidone, thioridazine und zuclopenthixol über CYP2D6 sowie von aripiprazole, clozapine, haloperidol, quetiapine und ziprasidone über CYP3A4.

Fluvoxamine hat niedriges Potenzial für die Rauschgift-Wechselwirkungen, die auf der Hemmung des Enzyms Cytochrome P450 CYP2D6 weniger basieren als der grösste Teil anderen SSRIs.

Natürlich werden die anderen SSRIs, die metabolized durch CYP2D6 sind, Wechselwirkungen mit TCAs, antiarrhythmics, B-blockers, phenytoin, opioids und neuroleptics mehr CYP2D6-basiert haben.

Die Plasmaprotein-Schwergängigkeit von fluvoxamine ist ungefähr 77 %. Rauschgifte mit der niedrigen Protein-Schwergängigkeit werden mit geringerer Wahrscheinlichkeit gebundene Rauschgifte anderen Proteins versetzen, und deshalb ein niedrigeres Potenzial haben, um Protein Schwergängigkeitszusammenhängende Rauschgift-Wechselwirkungen zu verursachen.

Fluvoxamine hemmt auch CYP2C9.

Synthese

Fluvoxamine ist einer von nur zwei SSRIs (zusammen mit alaproclate), um eine monozyklische Struktur zu haben.

Links

• Verbraucherinformation von Fluvoxamine von Drugs.com