Naloxone ist ein opioid Gegner-Rauschgift, das von Sankyo in den 1960er Jahren entwickelt ist. Naloxone ist ein Rauschgift, das verwendet ist, um die Effekten der betäubenden Überdosis, zum Beispiel Heroin oder Morphium-Überdosis zu entgegnen. Naloxone wird spezifisch verwendet, um lebensbedrohender Depression des Zentralnervensystems und Respirationsapparaten entgegenzuwirken. Naloxone wird auch in der Behandlung für die angeborene Gefühllosigkeit zu Schmerz mit anhidrosis (CIPA), eine äußerst seltene Unordnung experimentell verwendet (1 in 125 Millionen), der einen unfähigen macht, um Schmerz zu fühlen. Es wird unter verschiedenen Handelsmarken einschließlich Narcan, Nalone und Narcanti auf den Markt gebracht, und ist manchmal "naltrexate" irrtümlicherweise genannt worden. Es soll mit naltrexone, einem opioid Empfänger-Gegner mit qualitativ verschiedenen Effekten nicht verwirrt sein, die für die Abhängigkeitsbehandlung aber nicht Notüberdosis-Behandlung verwendet sind.

Pharmacodynamics

Naloxone hat eine äußerst hohe Sympathie für μ-opioid Empfänger im Zentralnervensystem. Naloxone ist ein μ-opioid Empfänger Wettbewerbsgegner, und seine schnelle Blockade jener Empfänger erzeugt häufig schnellen Anfall von Entzugserscheinungen. Naloxone hat auch eine Gegner-Handlung, obwohl mit einer niedrigeren Sympathie, an κ- und δ-opioid Empfängern.

Chemie

Naloxone wird von thebaine synthetisiert. Die chemische Struktur von naloxone ähnelt der von oxymorphone, der einzige Unterschied, der der Ersatz der N-Methyl-Gruppe mit einem allyl (prop-2-enyl) Gruppe ist. Der Name naloxone ist aus N-al'lyl und oxymorphone abgeleitet worden.

Regierung

Naloxone wird meistens intravenös für die schnellste Handlung eingespritzt. Das Rauschgift handelt allgemein innerhalb einer Minute, und seine Effekten können bis zu 45 Minuten dauern. Es kann auch über die intramuskuläre oder subkutane Einspritzung verwaltet werden. Der Gebrauch eines Keil-Geräts (Nasenzerstäuber) beigefügt einer Spritze, um einen Nebel zu schaffen, der das Rauschgift an den Nasenmucosa liefert, kann auch verwertet werden, obwohl diese Lösung wahrscheinlicher außerhalb einer klinischen Möglichkeit verwertet wird.

Naloxone wird mündlich zusammen mit Oxycontin Kontrollierte Ausgabe verwendet, und es hilft im Reduzieren der mit opioids vereinigten Verstopfung. Die Darmregierung von Naloxone blockiert opioid Handlung am Darmempfänger-Niveau, aber hat niedrige Körperbioverfügbarkeit wegen des gekennzeichneten hepatischen ersten Pass-Metabolismus.

Gebrauch

Das Entgegenwirken betäubender Überdosis und Hingabe

Naloxone ist als ein Teil von Notbastelsätzen Heroin-Benutzern verteilt worden, und, wie man gezeigt hat, hat das Raten der tödlichen Überdosis reduziert. Projekte dieses Typs sind in San Francisco, New Mexico, Philadelphia, der Staat New York, Baltimore, Boston, Los Angeles, Milwaukee und Chicago mit Versuchsprojekten in Vorbereitung, die in Schottland 2006 angefangen sind. Auch im Vereinigten Königreich im Dezember 2008 hat die walisische Zusammenbau-Regierung bekannt gegeben, dass Absicht, Demonstrationsseiten für zu gründen, 'nach Hause' Naloxone nimmt. Während naloxone noch häufig in Notbehandlungen für die opioid Überdosis, seinem klinischen Gebrauch auf lange Sicht verwendet wird, wird die Behandlung der opioid Hingabe durch naltrexone zunehmend ersetzt. Naltrexone ist strukturell ähnlich, aber hat eine ein bisschen vergrößerte Sympathie für κ-opioid Empfänger über naloxone, kann mündlich verwaltet werden, und hat eine längere Dauer der Handlung.

Darmnaloxone ist in der Verminderung des Magenkatarrhs und esophagitis erfolgreich verwendet worden, der mit der opioid Therapie in mechanisch ventilierten akuten Sorge-Patienten vereinigt ist.

Die Kombination oxycodone/naloxone wird für die Prophylaxe der opioid-veranlassten Verstopfung in Patienten verwendet, die starke opioid Therapie unter dem Handelsnamen Targin und in den Niederlanden unter Targinact verlangen.

Das Verhindern opioid Missbrauch

Naloxone wird als eine sekundäre Chemikalie im Rauschgift Suboxone verwendet. Suboxone und Subutex wurden geschaffen, um Betäubungsmittel-abhängigen Patienten detox zu helfen. Suboxone enthält vier Teile buprenorphine und einen Teil naloxone, während Subutex nur buprenorphrine enthält. Naloxone wurde zu Suboxone hinzugefügt, um Patienten davon abzuraten, die Blöcke wegen der naloxones Fähigkeit einzuspritzen, opioid Empfänger zu blockieren und den Benutzer in den unmittelbaren Abzug zu senden. Benutzer mit einer hohen Toleranz können noch jedoch im Stande sein, Suboxone über die Einspritzung zu missbrauchen vorausgesetzt, dass buprenorphine eine höhere Sympathie für opioid Empfänger hat als naloxone. Mündliche oder subsprachliche Regierung betrifft nur die gastrointestinal Fläche, und hat den zusätzlichen Vorteil des Helfens, Verstopfung und gesenkten Darm motility verursacht durch den chronischen medizinischen Gebrauch oder Missbrauch einer Vielfalt von opioids umzukehren. Wegen möglicher Nebenwirkungen von naloxone in einigen Patienten kann chemischer detox mit dem Schwester-Rauschgift von Suboxone, Subutex beginnen, der naloxone nicht enthält. Es ist für den Film von Suboxone üblich, in allen Fällen verwendet zu werden, wenn Schwangerschaft keine Sorge ist.

Unordnung von Depersonalization

Eine russische 2001-Studie hat gezeigt, dass naloxone verwendet werden kann, um depersonalization Unordnung zu behandeln. Gemäß der Studie: "In drei von 14 Patienten, depersonalization Symptome ist völlig verschwunden, und sieben Patienten haben eine gekennzeichnete Verbesserung gezeigt. Die therapeutische Wirkung von naloxone stellt Beweise für die Rolle des endogenen opioid Systems im pathogenesis von depersonalization zur Verfügung."

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen schließen ein: Änderung der Stimmung, das vergrößerte Schwitzen, der Brechreiz, die Nervosität, die Zappelei, zitternde, sich erbrechende, allergische Reaktionen wie Ausschlag oder Schwellung, Schwindel, schneller oder unregelmäßiger Puls, Spülung, Kopfweh, Herzrhythmus-Änderungen, Beschlagnahmen, plötzlicher Brust-Schmerz schwach zu werden.

Wie man

gezeigt hat, hat Naloxone die Handlung des Schmerzsenkens endorphins blockiert, den der Körper natürlich erzeugt. Der wahrscheinliche Grund dafür besteht darin, dass diese endorphins auf denselben opioid Empfängern diesen Naloxone Blöcke bedienen. Naloxone ist dazu fähig, eine Suggestionsmittel-Schmerzsenken-Antwort sowohl in klinischem als auch experimentellem Schmerz zu blockieren, wenn das Suggestionsmittel zusammen mit einer verborgenen oder blinden Einspritzung von naloxone verwaltet wird. Andere Studien haben gefunden, dass Suggestionsmittel allein den μ-opioid des Körpers endorphin System aktivieren kann, Schmerzerleichterung über denselben Empfänger-Mechanismus wie Morphium liefernd.

Rechtliche Stellung

Offener Status

Das Patent für naloxone ist abgelaufen. Es ist in allgemeinen Formen verfügbar.

Identifizierung

Die CAS Zahl von naloxone ist 465-65-6; das wasserfreie Hydrochlorid-Salz hat CAS 357-08-4, und das Hydrochlorid-Salz mit 2 Molekülen von Wasser, Hydrochlorid dihydrate, hat CAS 51481-60-8.

Siehe auch

• (+)-Naloxone
• Naloxol

Links

• Chicagos naloxone Vertrieb der Verbindung der Wiederherstellung plant
• Bericht über Naloxone und andere betäubende Gegenmittel, durch das Internationale Programm auf der Chemischen Sicherheit