Empfänger von Adrenergic

Die adrenergic Empfänger (oder adrenoceptors) sind eine Klasse von metabotropic G Protein-verbundene Empfänger, die Ziele des catecholamines, besonders norepinephrine (noradrenaline) und epinephrine (Adrenalin) sind.

Obwohl dopamine ein catecholamine ist, sind seine Empfänger in einer verschiedenen Kategorie.

Viele Zellen besitzen diese Empfänger, und die Schwergängigkeit eines agonist wird allgemein einen mitfühlenden (oder sympathomimetic) Antwort (z.B die Kampf-Oder-Flugantwort) verursachen. Zum Beispiel wird die Herzrate zunehmen, und die Schüler werden sich ausdehnen, Energie, wird und Blutfluss mobilisiert, der von anderen unwesentlichen Organen bis Skelettmuskel abgelenkt ist.

Subtypen

Es gibt zwei Hauptgruppen von adrenergic Empfängern, α und β mit mehreren Subtypen.

  • α-Empfänger haben die Subtypen α (ein G hat Empfänger verbunden), und α (hat ein G Empfänger verbunden). Phenylephrine ist ein auswählender agonist des α Empfängers.
  • β-Empfänger haben die Subtypen β, β und β. Alle drei werden mit G Proteinen verbunden (obwohl sich β auch zu Gi paart), die der Reihe nach mit adenylate cyclase verbunden werden. Agonist, der so bindet, verursacht einen Anstieg der intrazellulären Konzentration des zweiten Bote-LAGERS. Abwärts gelegene Effektoren des LAGERS schließen CAMPING-ABHÄNGIGES Protein kinase (PKA) ein, der einige der intrazellulären Ereignisse im Anschluss an die Hormonschwergängigkeit vermittelt. Isoprenaline ist ein auswählender agonist.

Rollen im Umlauf

Adrenalin (epinephrine) reagiert sowohl mit α-als auch mit β-adrenoreceptors, vasoconstriction und vasodilation beziehungsweise verursachend. Obwohl α Empfänger zu epinephrine, wenn aktiviert, weniger empfindlich sind, überreiten sie den durch β-adrenoreceptors vermittelten vasodilation. Das Ergebnis besteht dass hohe Niveaus darin, Epinephrine-Ursache vasoconstriction in Umlauf zu setzen. An niedrigeren Ebenen, epinephrine, β-adrenoreceptor Anregung in Umlauf zu setzen, herrscht vor, einen gesamten vasodilation erzeugend.

Vergleich

Glattes Muskelverhalten ist abhängig von der anatomischen Position variabel. Glatte Muskelzusammenziehung/Entspannung wird unten verallgemeinert. Ein wichtiges Zeichen ist die Differenzialeffekten des vergrößerten LAGERS im glatten Muskel im Vergleich zum Herzmuskel. Vergrößertes LAGER wird Entspannung im glatten Muskel fördern, während die Förderung contractility und Pulsrate im Herzmuskel vergrößert hat.

Es gibt keinen α Empfänger. Auf einmal gab es einen Subtyp bekannt als C, aber wurde gefunden, zu einem der vorher entdeckten Subtypen identisch zu sein. Um Verwirrung zu vermeiden, wurde das Namengeben mit dem Brief D fortgesetzt.

α-Empfänger

α-Empfänger haben mehrere Funktionen gemeinsam, sondern auch individuelle Effekten. Üblich (oder noch unangegeben) schließen Effekten ein:

α-Empfänger

Alpha1-adrenergic Empfänger sind Mitglieder der G Protein-verbundenen Empfänger-Superfamilie. Nach der Aktivierung aktiviert ein heterotrimeric G Protein, Gq, phospholipase C (PLC). Der PLC klebt phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2), der der Reihe nach eine Zunahme in inositol triphosphate (IP3) und diacylglycerol (DAG) verursacht. Der erstere wirkt mit Kalzium-Kanälen von endoplasmic und sarcoplasmic reticulum aufeinander, so den Kalzium-Inhalt in einer Zelle ändernd. Das löst alle anderen Effekten aus.

Spezifische Handlungen des α Empfängers sind hauptsächlich mit glatter Muskelzusammenziehung verbunden. Es verursacht vasoconstriction in vielem Geäder, einschließlich derjenigen der Haut, gastrointestinal System, Niere (Nierenarterie) und Gehirn. Andere Gebiete der glatten Muskelzusammenziehung sind:

  • Ureter
  • vas deferens
  • Haar (arrector pili Muskeln)
  • Gebärmutter (wenn schwanger)
  • urethraler Schließmuskel
  • bronchioles (obwohl gering, zur sich entspannenden Wirkung des β Empfängers auf bronchioles)
  • das Geäder des Wimperkörpers (verursacht Anregung mydriasis)

Weitere Effekten schließen glycogenolysis und gluconeogenesis von fetthaltigem Gewebe und Leber, sowie Sekretion von Schweißdrüsen und Resorption von Na von der Niere ein.

Gegner können in Hypertonie verwendet werden.

α-Empfänger

Es gibt 3 hoch homologe Subtypen von α Empfängern: α2A, α2Β, und α2C.

Spezifische Handlungen des α Empfängers schließen ein:

β-Empfänger

β-Empfänger

Spezifische Handlungen des β Empfängers schließen ein:

  • Vergrößern Sie Herzproduktion, indem Sie Herzrate (positive chronotropic Wirkung) erheben, Impuls-Leitung (positive dromotropic Wirkung) vergrößernd, und Zusammenziehung (positive inotropic Wirkung) vergrößernd, so das Volumen vergrößernd, das mit jedem vertrieben ist, geprügelt (vergrößerter Ausweisungsbruchteil).
  • Vergrößern Sie renin Sekretion von der juxtaglomerular Zelle der Niere.
  • Vergrößern Sie ghrelin Sekretion vom Magen

β-Empfänger

Spezifische Handlungen des β Empfängers schließen den folgenden ein:

β-Empfänger

Spezifische Handlungen des β Empfängers schließen ein:
  • Erhöhung von lipolysis im fetthaltigen Gewebe. Aktivieren-Rauschgifte des Betas 3 konnten als Gewichtsabnahme-Agenten theoretisch verwendet werden, aber werden durch die Nebenwirkung von Beben beschränkt.

Siehe auch

  • Beta adrenergic Empfänger kinase
  • Beta adrenergic Empfänger kinase-2

Weiterführende Literatur

Links


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