Herzglycosides sind Rauschgifte, die in der Behandlung des congestive Herzversagens und Herzarrhythmia verwendet sind. Diese glycosides werden als sekundärer metabolites in mehreren Werken, sondern auch in einigen Tieren wie die milkweed Schmetterlinge gefunden.

Funktion

Der therapeutische Gebrauch von Herzglycosides ist in erster Linie mit der Behandlung des Herzmisserfolgs verbunden. Ihr Dienstprogramm ergibt sich aus einer vergrößerten Herzproduktion durch die Erhöhung der Kraft der Zusammenziehung. Durch die Erhöhung intrazellulären Kalziums, wie beschrieben, unten vergrößern Herzglycosides Kalzium-veranlasste Kalzium-Ausgabe und so Zusammenziehung.

Rauschgifte wie ouabain und digoxin sind Herzglycosides. Digoxin vom Fingerhut-Werk wird klinisch verwendet, wohingegen ouabain nur experimentell wegen seiner äußerst hohen Stärke verwendet wird.

Normalerweise pumpt Natriumskalium in der Membran von Zellen (in diesem Fall, Herzmyocytes) Pumpe-Kalium-Ionen in und Natriumsionen. Herzglycosides hemmen diese Pumpe durch das Stabilisieren davon im E2-P Übergang-Staat, so dass Natrium nicht ausgestoßen werden kann: Intrazelluläre Natriumskonzentration nimmt deshalb zu. Ein zweiter Membranenion-Ex-Wechsler, NCX, ist dafür verantwortlich, Kalzium-Ionen aus der Zelle und Natriumsionen in (3Na/Ca) 'zu pumpen'; erhobene intrazelluläre Natriumsniveaus hemmen diese Pumpe, so werden Kalzium-Ionen nicht ausgestoßen und werden auch beginnen, sich innerhalb der Zelle zu entwickeln.

Vergrößerte cytoplasmic Kalzium-Konzentrationen verursachen vergrößertes Kalzium-Auffassungsvermögen in den sarcoplasmic reticulum über die SERCA2 Transportvorrichtung. Erhobene Kalzium-Läden im SR berücksichtigen größere Kalzium-Ausgabe auf der Anregung, so kann der myocyte schnellere und stärkere Zusammenziehung durch das Quer-Brücke-Radfahren erreichen. Die widerspenstige Periode des AV Knotens wird vergrößert, so fungieren Herzglycosides auch, um Herzrate zu regeln.

Die Schwergängigkeit von Herzglycoside Na-K ATPase, ist und auch langsam, nachdem Schwergängigkeit, intrazelluläres Kalzium allmählich zunimmt. So wird die Handlung der Digitalis (sogar auf IV Einspritzung) verzögert.

Erhobene extracellular Kalium-Abnahme-Schwergängigkeit von Herzglycoside Na-K ATPase. Folglich wird die vergrößerte Giftigkeit dieser Rauschgifte in Gegenwart von Hypokalemia beobachtet.

Wenn SR Kalzium-Läden zu hoch werden, explodiert das Molekül. Dann führt Nachdem-Depolarisation diese Wirkung am Anfang zu bigeminy: Regelmäßiger ectopic schlägt im Anschluss an jede ventrikuläre Zusammenziehung. Wenn höher glycoside Dosen gegeben werden, wird Rhythmus verloren, und ventrikulärer tachycardia, folgt gefolgt von fibrillation.

Beispiele

Beispiele von Werken, die Herzglycosides erzeugen:

• Typ Cardenolide:
• Strophanthus - ouabain g/k/e-strophanthin
• Digitalis lanata und Digitalis purpurea - digoxin, digitoxin
• Oleander von Nerium - oleandrin
• Asclepias sp.
• Typ Bufadienolide:
• Drimia maritima

Beispiele von Tieren, die Herzglycosides erzeugen:

Typ Bufadienolide:

• Kröten von Bufo