Terbutaline

Terbutaline (Handelsnamen Brethine, Bricanyl, Brethaire oder Terbulin) ist ein β-adrenergic Empfänger agonist.

Terbutaline ist zurzeit auf der Weltantidoping-Agenturliste von verbotenen Rauschgiften für Olympische Athleten, außer, wenn verwaltet durch die Einatmung und Therapeutic Use Exemption (TUE) im Voraus erhalten worden ist.

Terbutaline wird zurzeit verwendet, um Vorbegriff-Arbeit seit 48 Stunden zu verzögern, um fötale Lungenreife durch Steroide-Einspritzungen zu berücksichtigen. Es sollte nicht verwendet werden, um Vorbegriff-Arbeit zu verhindern oder Arbeit letzte 48-72 Stunden zu verzögern. Im Februar 2011 hat die Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel bestellt, um eine in Schachteln gepackte Warnung auf das Etikett des Rauschgifts zu stellen. Schwangeren Frauen sollten Einspritzungen des Rauschgifts terbutaline für die Verhinderung der Vorbegriff-Arbeit oder für den langfristigen (außer 48-72 Stunden) Management der Vorbegriff-Arbeit nicht gegeben werden, und sollte mündlicher terbutaline für keinen Typ der Verhinderung oder Behandlung der Vorbegriff-Arbeit "wegen des Potenzials für ernste innere Herzprobleme und Tod gegeben werden."

Die amerikanische Universität von Geburtshelfern und Gynäkologen entmutigt auch den Gebrauch von terbutaline, um Vorbegriff-Arbeit zu verhindern.

Gebrauch

Terbutaline wird als ein schnell handelnder bronchodilator (häufig verwendet als eine Kurzzeitasthma-Behandlung) und als ein tocolytic verwendet, um Früharbeit zu verzögern. Die eingeatmete Form von terbutaline fängt an, innerhalb von 15 Minuten zu arbeiten, und kann bis zu 6 Stunden dauern.

Terbutaline als eine Behandlung für die Früharbeit ist ein durch den FDA nicht genehmigter Gebrauch außer Etikett. Es ist eine Schwangerschaft-Kategorie Medikament 'von B' und wird alltäglich vorgeschrieben, um Zusammenziehungen aufzuhören. Nach erfolgreichem intravenösem tocolysis bestehen wenige Beweise, dass mündlicher terbutaline wirksam ist. Jedoch, im Anschluss an die Gebärmutterinversion in der dritten Bühne der Schwangerschaft, kann Terbutaline (oder entweder Halothane oder Magnesium-Sulfat) verwertet werden, um die Gebärmutter nötigenfalls vor dem Gebärmutterersatz zu entspannen.

Struktur-Tätigkeitsbeziehungen

Die tertiäre Butyl-Gruppe in terbutaline macht es auswählender für β2-receptors. Da es keine hydroxy Gruppe auf der 4 Position des Benzol-Rings gibt - ist das Molekül gegen den Metabolismus durch das COMT Enzym weniger empfindlich.

Nebenwirkungen

Chemie

Es wird durch den brominating synthetisiert, der in den passenden 3,5-dibenzyloxybromoacetophenone 3,5-dibenzyloxyacetophenone ist, der mit N benzyl N tert butylamine reagiert wird, den aminoketone gebend. Die Verminderung dieses Produktes durch Wasserstoff über einen Palladium-Katalysator führt zu terbutaline.


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