Lidocaine (GASTHOF) , Xylocaine oder lignocaine (ehemaliges VERBOT) ist ein allgemeines lokales Narkosemittel und antiarrhythmic Rauschgift. Lidocaine wird aktuell verwendet, um das Jucken, das Brennen und den Schmerz von Hautentzündungen, eingespritzt als ein Zahnnarkosemittel oder als ein lokales Narkosemittel für die geringe Chirurgie zu erleichtern.

Geschichte

Lidocaine, der erste amino Amide-Typ lokales Narkosemittel, wurde zuerst unter dem Namen Xylocaine vom schwedischen Chemiker Nils Löfgren 1943 synthetisiert. Sein Kollege Bengt Lundqvist hat die ersten Spritzenanästhesie-Experimente auf sich durchgeführt. Es wurde zuerst 1949 auf den Markt gebracht.

Etymologie: von einem seiner vieler chemischen Namen - [alpha-diethylamino-2,6-dimethylacetani-] - lide + ~ocaine.

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Das Wirkungsprofil von lidocaine als ein lokales Narkosemittel wird durch einen schnellen Anfall der Handlung und Zwischendauer der Wirkung charakterisiert. Deshalb ist lidocaine für die Infiltration, den Block und die Oberflächenanästhesie passend. Länger handelnde Substanzen wie bupivacaine werden manchmal Vorliebe für spinale und peridural Anästhesien gegeben; lidocaine ist andererseits im Vorteil eines schnellen Anfalls der Handlung. Arterien von Epinephrine vasoconstricts und verzögern folglich die Resorption von Lidocaine, fast die Dauer der Anästhesie verdoppelnd. Für Oberflächenanästhesie sind mehrere Formulierungen verfügbar, der z.B für Endoskopien verwendet werden kann, bevor intubations, usw. den pH von lidocaine Puffernd, das lokale Einfrieren weniger schmerzhaft macht.

Wie man

gezeigt hat, hat aktueller lidocaine postherpetic Neuralgie (das Entstehen, zum Beispiel, von Schindeln) in einigen Patienten erleichtert, obwohl es nicht genug Studienbeweise gibt, um es als eine Behandlung der ersten Linie zu empfehlen. Es hat auch Nutzen als eine vorläufige üble Lage für tinnitus. Obwohl, nicht völlig die Krankheit heilend, wie man gezeigt hat, hat es die Effekten um ungefähr zwei Drittel reduziert.

Lidocaine ist auch die wichtigste Klasse 1B antiarrhythmic Rauschgift: Es wird intravenös für die Behandlung von ventrikulärem arrhythmias (für den akuten myocardial Infarkt, die Digitalis-Vergiftung, cardioversion oder Herzcatheterization) verwendet. Jedoch wird eine alltägliche prophylaktische Regierung für den akuten Herzinfarkt nicht mehr empfohlen; der gesamte Vorteil dieses Maßes ist nicht überzeugend.

Lidocaine ist auch in widerspenstigen Fällen des Status epilepticus effizient gewesen.

Eingeatmeter lidocaine kann als ein antitussive (Husten-Entstörgerät) verwendet werden, peripherisch unter dem Larynx handelnd.

Lidocaine hat sich auch wirksam in behandelnden Qualle-Stacheln erwiesen, sowohl das Abstumpfen des betroffenen Gebiets als auch Verhindern weiter entladen von nematocyst

Gegenindikationen

Gegenindikationen für den Gebrauch von lidocaine schließen ein:

• Herzblock, der zweite oder dritte Grad (ohne Pacemaker)
• Strenger Sinoatrial-Block (ohne Pacemaker)
• Ernste nachteilige Rauschgift-Reaktion zu lidocaine oder amide lokalen Narkosemitteln
• Gleichzeitige Behandlung mit quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (Klasse I antiarrhythmic Agenten)
• Vorheriger Gebrauch des Hydrochlorids von Amiodarone
• Hypotension nicht wegen Arrhythmia
• Bradycardia
• Beschleunigter idioventricular Rhythmus
• Pacemaker
• Porphyria, besonders akuter porphyria (AIP); wie man bekannt, ist lidocaine porphyrogenic, obwohl, wie man bekannt, ähnliche Rauschgifte (z.B bupivacaine, tetracaine) sicher sind.

Nachteilige Effekten

Nachteilige Rauschgift-Reaktionen (ADRs) sind selten, wenn lidocaine als ein lokales Narkosemittel verwendet wird und richtig verwaltet wird. Die meisten ADRs, die mit lidocaine für Anästhesie vereinigt sind, beziehen sich auf die Regierungstechnik (auf Körperaussetzung hinauslaufend), oder pharmakologische Effekten der Anästhesie, und allergische Reaktionen kommen nur selten vor.

Die Körperaussetzung von übermäßigen Mengen von lidocaine läuft hauptsächlich auf Zentralnervensystem (CNS) und kardiovaskuläre Effekten hinaus - CNS Effekten kommen gewöhnlich bei niedrigeren Plasma-Konzentrationen und zusätzlicher kardiovaskulärer Effekten-Gegenwart bei höheren Konzentrationen vor, obwohl kardiovaskulärer Zusammenbruch auch mit niedrigen Konzentrationen vorkommen kann. CNS Effekten können CNS Erregung einschließen (Nervosität, um den Mund (auch bekannt als circumoral paraesthesia), tinnitus prickelnd, Beben, Schwindel, hat Vision, Beschlagnahmen verschmiert) gefolgt von Depression, und mit der zunehmend schwereren Aussetzung: Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, Atemnot und apnoea). Kardiovaskuläre Effekten schließen hypotension, bradycardia, arrhythmias, und/oder Herzstillstand ein - von denen einige wegen des zu Atemnot sekundären hypoxemia sein können.

Mit dem Gebrauch von intravenösem lidocaine vereinigte ADRs sind zu toxischen Effekten von der Körperaussetzung oben ähnlich. Diese sind Dosis-zusammenhängend und an hohen Einführungsraten (3 Mg/Minute) häufiger. Allgemeine ADRs schließen ein: Kopfweh, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrung, Sehstörungen, tinnitus, Beben und/oder paraesthesia. Seltene mit dem Gebrauch von lidocaine vereinigte ADRs schließen ein: hypotension, bradycardia, arrhythmias, Herzstillstand, Muskel zuckend, Beschlagnahmen, Koma und/oder Atemnot.

Überdosierung

Die Überdosierung mit lidocaine kann ein Ergebnis der übermäßigen Regierung über aktuelle oder parenteral Wege, zufällige mündliche Nahrungsaufnahme von aktuellen Vorbereitungen durch Kinder, zufällig intravenös (aber nicht subkutan, intrathecal oder Parahalswirbel) Einspritzung oder verlängerter Gebrauch der subkutanen Infiltrationsanästhesie während kosmetischer chirurgischer Verfahren sein. Diese Ereignisse haben häufig zu strenger Giftigkeit oder Tod sowohl in Kindern als auch in Erwachsenen geführt. Lidocaine und seine zwei größeren metabolites können im Blut, Plasma oder Serum gemessen werden, um die Diagnose in potenziellen Vergiftungsopfern zu bestätigen oder bei der forensischen Untersuchung in einem Fall der tödlichen Überdosierung zu helfen. Es ist in der Interpretation von analytischen Ergebnissen wichtig anzuerkennen, dass lidocaine häufig intravenös als ein antiarrhthymic Agent in kritischen Herzsorge-Situationen alltäglich verwaltet wird. Die Behandlung mit intravenösen lipid Emulsionen (verwendet für die elterliche Fütterung), um die Effekten der lokalen betäubenden Giftigkeit umzukehren, wird mehr Platz üblich.

Gefühllosigkeit zu lidocaine

Die Verhältnisgefühllosigkeit zu lidocaine ist genetisch. In der hypokalemic Sinnesüberanregung ist die Verhältnisgefühllosigkeit zu lidocaine in Leuten beschrieben worden, die auch Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsunordnung haben. In Zahnanästhesie kann eine Verhältnisgefühllosigkeit zu lidocaine aus anatomischen Gründen wegen unerwarteter Positionen von Nerven vorkommen. Einige Menschen mit Ehlers-Danlos Syndrom sind gegen lidocaine unempfindlich.

Dosierungsformen

Lidocaine, gewöhnlich in der Form des lidocaine Hydrochlorids, ist in verschiedenen Formen verfügbar einschließlich:

• Eingespritztes lokales Narkosemittel (manchmal verbunden mit epinephrine, um Blutung zu reduzieren)

,

• Hautfleck (manchmal verbunden mit prilocaine)
• Intravenöse Einspritzung (manchmal verbunden mit epinephrine, um Blutung zu reduzieren)

,

• Intravenöse Einführung
• Naseneintröpfeln/Spray (verbunden mit phenylephrine)
• Mündliches Gel (häufig gekennzeichnet als "klebriger lidocaine" oder abgekürzt "lidocaine visc" oder "lidocaine hcl visc" in der Arzneimittellehre; verwendet als zahnendes Gel)
• Mündliche Flüssigkeit
• Mündliche und aktuelle Salben, mit und ohne Würze, beziehungsweise.
• Aktuelles Gel (als mit der Aloe vera Gele, die lidocaine einschließen)
• Aktuelle Flüssigkeit
• Aktueller Fleck (lidocaine 5-%-Fleck wird als "Lidoderm" in den Vereinigten Staaten (seit 1999) und "Versatis" im Vereinigten Königreich (seit 2007 von Grünenthal)) auf den Markt gebracht
• Aktueller Aerosol-Spray
• Eingeatmet über einen nebulizer
• Es ist auch ein allgemeiner Bestandteil eines GI in Notzimmern verwendeten Cocktails.

Adulterant in Kokain

Lidocaine wird häufig zu Kokain als ein Verdünnungsmittel hinzugefügt. Kokain stumpft die Kaugummis, wenn angewandt, ab, und da lidocaine stärkere Taubheit verursacht, bekommt ein Benutzer den Eindruck von Qualitätskokain, wenn in der Aktualität der Benutzer ein verdünntes Produkt erhält.

Vorbereitung

Lidocaine kann in zwei Schritten durch die Reaktion von 2,6-xylidine mit dem chloroacetyl Chlorid bereit sein, das von der Reaktion mit diethylamine gefolgt ist:

:

Pharmacokinetics

Lidocaine ist etwa 95 % metabolized (dealkylated) in der Leber durch CYP3A4 zum pharmakologisch aktiven metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) und dann nachher zum untätigen glycine xylidide. MEGX hat eine längere Hälfte des Lebens als lidocaine sondern auch ist ein weniger starker Natriumskanal blocker.

Die Beseitigungshalbwertzeit von lidocaine ist etwa 90-120 Minuten in den meisten Patienten. Das kann in Patienten mit der hepatischen Schwächung (durchschnittliche 343 Minuten) oder congestive Herzversagen (durchschnittliche 136 Minuten) verlängert werden.

Pharmacodynamics

Anästhesie

Lidocaine verändert Signalleitung in Neuronen durch das Blockieren der schnellen Stromspannung gated Natrium (Na) Kanäle in der neuronal Zellmembran, die für die Signalfortpflanzung verantwortlich sind. Mit der genügend Verstopfung wird die Membran des postsynaptic Neurons nicht depolarisieren und wird so scheitern, ein Handlungspotenzial zu übersenden. Das schafft die betäubende Wirkung es hat Schmerzsignale gehindert, sich zum Gehirn fortzupflanzen, aber durch das Aufhören von ihnen, bevor sie beginnen. Sorgfältiges Titrieren berücksichtigt einen hohen Grad der Selektivität in der Verstopfung von Sinnesneuronen, wohingegen höhere Konzentrationen auch andere Modalitäten der Neuron-Nachrichtenübermittlung betreffen werden.

Ungesetzlicher Gebrauch

Lidocaine wird von der Weltantidoping-Agentur als eine ungesetzliche Substanz nicht zurzeit verzeichnet. Lidocaine wird als ein adjuvant, adulterant, mimisch und verdünnend zu ungesetzlichen Straßenrauschgiften (z.B Kokain) verwendet. (Sieh die Vereinigten Staaten. DEA Website).

Verwenden Sie als eine Knebel-Reflexreduziermaschine.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC459418/pdf/thorax00202-0029.pdf

Status von Compendial

• Japanisches Amtliches Arzneibuch 15
• USA-Arzneimittelbuch 31

Siehe auch

• Lidocaine/prilocaine

Zeichen und Verweisungen

Außenverbindungen

• Amerikanische nationale Bibliothek der Medizin: Rauschgift-Informationsportal - Lidocaine