Thioridazine (Melleril, Novoridazine, Thioril) ist ein piperidine typischer (aber sieh folgenden Paragrafen, unten) antipsychotisches Rauschgift, das der phenothiazine Rauschgift-Gruppe gehört, und wurde vorher in der Behandlung der Schizophrenie und Psychose weit verwendet. Wegen Sorgen über cardiotoxicity und retinopathy an hohen Dosen wird dieses Rauschgift nicht allgemein vorgeschrieben, für Patienten vorbestellt, die gescheitert, zu antworten auf, oder Gegenindikationen dafür zu haben, weiter antipsychotics verwendet haben. Eine ernste Nebenwirkung ist das potenziell tödliche neuroleptic bösartige Syndrom. Es übt seine Handlungen durch ein Hauptadrenergic-Blockieren, ein Dopamine-Blockieren und geringe anticholinergic Tätigkeit aus.

In älteren Verweisungen wird es manchmal als atypisch beschrieben, aber mehr kürzlich wird es gewöhnlich als typisch, mit dem Begriff "atypischer" beschrieben, der gewöhnlich für Agenten vorbestellt ist, die D4 Selektivität oder serotonin Antagonismus zeigen.

Anzeigen

Vorherige zusätzliche Anzeigen waren begeisterte Depression, Spannung und Angst, die mit dem Alkohol-Abzug und dysphoria von epileptischen Patienten verbunden ist. Es wurde sogar in Europa für die Behandlung der Psychose in Kindern und Jugendlichen als Melleretten (10 Mg bis 60 Mg täglich) angezeigt.

Es wurde auch außer Etikett für die Behandlung der Schlaflosigkeit und für die Erleichterung des betäubenden Abzugs gegeben.

bekannt, tötet Thioridazine gegen das Mehrrauschgift widerstandsfähige Mycobacterium-Tuberkulose und MRSA bei klinischen Konzentrationen.

Metabolismus

Thioridazine ist eine Racemic-Zusammensetzung mit zwei enantiomers, von denen beide metabolized gemäß Eap sind u. a. durch CYP2D6 in (S) - und (R)-thioridazine 2-sulfoxide, besser bekannt als mesoridazine, und in (S) - und (R)-thioridazine-5-sulfoxide. Mesoridazine ist der Reihe nach metabolized in sulforidazine. Thioridazine ist ein Hemmstoff von CYP1A2 und CYP3A2.

Nebenwirkungen

Weil weitere Information sieht: Phenothiazine

Meistens hat sich über die Nebenwirkung beklagt ist akathisia, der der Hauptgrund für den niedrigen geduldigen Gehorsam ist

Tardive dyskinesia, der durch unwillkürliche Bewegungen der Lippen, des Mundes und der Zunge charakterisiert ist, kann andauernd oder irreversibel sein, das Beben des Mundes und der Lippen ohne Zunge-Beteiligung setzt Kaninchen-Syndrom ein. Neuroleptic bösartiges Syndrom ist potenziell tödlich.

Zentralnervensystem-Nebenwirkungen kommen vor. Das sind hauptsächlich Schläfrigkeit, Schwindel, Erschöpfung und Gleichgewichtsstörung. Früh und werden späte extrapyramidal Nebenwirkungen nur selten (weniger als 1 % zusammen) gesehen. Es gibt keine klare Beziehung der Dosis-Wirkung, weil mit höheren Dosen anticholinergic Effekten von thioridazine prominenter werden.

Thioridazine verursacht auch ein ungewöhnliches hohes Vorkommen der Machtlosigkeit und anorgasmia wegen einer starken Alpha blockierenden Tätigkeit. Schmerzhafte Ejakulation oder keine Ejakulation werden auch manchmal überhaupt gesehen.

Autonome Nebenwirkungen (trockener Mund, Urinabsonderungsschwierigkeit, obstipation, Induktion des Glaukoms, der Postural hypotension und die Kurve tachycardia) kommen offensichtlich weniger häufig vor als mit dem grössten Teil anderen mild starken antipsychotics.

Thioridazine wird als Behandlung der ersten Linie erwartet seine Nebenwirkung nicht mehr empfohlen, den QT Zwischenraum auf dem EKG zu verlängern. Thioridazine-5-sulfoxide wird mit ventrikulärem tachycardia und torsades de pointes vereinigt.

Es kann auch sialadenitis verursachen, der in älteren Personen üblicher ist.

Außerdem werden das ernste und manchmal tödlicher Blutschaden-agranulocytosis öfter (ungefähr 1/500 1/1,000 Patienten) mit thioridazine gesehen als mit anderem typischem phenothiazines (1/2,000 1/10,000 Patienten).

Thioridazine, wenn übergeben, eine anhaltende Zeit und in hohen Dosen kann im ocula und der Netzhaut der Augen und im Herzmuskel versorgt werden. Klinische Folgen (gestörte oder verschmierte Vision) sind selten, obwohl chromatopsia berichtet worden ist.

Unterbrechung

Es ist ratsam, thioridazine allmählich und nicht plötzlich zurückzuziehen, unangenehme Entzugserscheinungen (Aufregung, Schlaflosigkeit, Angst) zu vermeiden. Ein anderer neuroleptic kann ins therapeutische Regime eingeführt werden, das nach und nach wenn erforderlich (überlappt). Wenn der plötzliche Abzug von thioridazine notwendig ist, Entzugserscheinungen auch mit dem benzodiazepines lorazepam (Ativan) 1 Mg — 2 Mg, alprazolam (Xanax) 0,5 Mg prn oder clonazepam (Klonopin, Rivotril) 0,5 Mg zu 2 Mg prn (wie erforderlich) oder Diazepam (Valium) 5 - 10 Mg prn seit bis zu 2 Wochen (nicht länger erleichtert werden können, um Hingabe zu vermeiden).

Geschichte

Der Hersteller Novartis/Sandoz/Wander der Marken von thioridazine, Mellaril in den USA und Kanada und Melleril in Europa, hat das Rauschgift weltweit im Juni 2005 unterbrochen.

Die übliche Dosierung war 50 Mg pro Tag für milde Fälle zu 600-800 Mg pro Tag für streng gestörte Patienten.

Thioridazine kann noch von anderen Herstellern als ein markenloses Medikament mit der Vorsichtsmaßnahme verfügbar sein, dass es nur in psychotischen zu anderen Formen der Rauschgift-Behandlung widerspenstigen Patienten verwendet wird. Die ECG-Überwachung und häufige Leukozyt-Zählungen ist vor dem Einleiten der Therapie und in nahen Zwischenräumen später erforderlich.

Eine Mehrjahr-Studie des Vereinigten Königreichs durch das Forschungsvertrauen von Alzheimer hat darauf hingewiesen, dass das und andere neuroleptic antipsychotische Rauschgifte, die allgemein den Patienten von Alzheimer mit milden Verhaltensproblemen häufig gegeben sind, ihre Bedingung schlechter machen. Die Studie hat das geschlossen

Chemie

Thioridazine, (±)-(10-[2-(1 Methyl 2 piperidyl) Äthyl]-2-(methylthio) phenothiazine) wird durch den alkylating synthetisiert, der mit 2-2-methylthiophenothiazine ist (2-chloroethyl) - 1-methylpiperidine.

• J. Renz, J.P. Bourquin, G. Gamboni, G. Schwarb, (1966).

Außenverbindungen

• Substanz-Zusammenfassung von PubChem: Thioridazine nationales Zentrum für die Biotechnologie-Information.
• Antipsychotischer Mellaril, der von Marktschizophrenie tägliche Nachrichten Blog entfernt ist.
• Amerikanische nationale Bibliothek der Medizin: Rauschgift-Informationsportal - Thioridazine