Fluphenazine ist ein typisches antipsychotisches Rauschgift, das für die Behandlung von Psychosen wie Schizophrenie und akute manische Phasen der bipolar Unordnung verwendet ist. Es gehört der piperazine Klasse von phenothiazines.

Sein Hauptgebrauch ist als eine lange stellvertretende Einspritzung gegeben einmal alle zwei oder drei Wochen Leuten mit Schizophrenie, die häufige Rückfälle der Krankheit ertragen. Sein Nebenwirkungsprofil ist haloperidol ähnlich, nämlich vorherrschend Effekten dopamine-blockierend, die akathisia, parkinsonism und Beben verursachen. Langfristige Nebenwirkungen schließen den potenziell irreversiblen tardive dyskinesia und das potenziell tödliche neuroleptic bösartige Syndrom ein.

Markennamen

flucate

Pharmacokinetics

Fluphenazine hat eine unvollständige mündliche Bioverfügbarkeit von 40 % bis 50 % (wegen des umfassenden ersten Passes metabolization in der Leber). Seine Hälfte des Lebens ist 15 bis 30 Stunden.

Das Dosieren

12.5 das Mg von fluphenazine decanoate ist zu 100 Mg von zuclopenthixol decanoate oder 20 Mg von flupentixol decanoate grob gleichwertig.

Nebenwirkungen

Bemerkenswerte Nebenwirkungen schließen akathisia, extrapyramidal Nebenwirkungen, einschließlich tardive dyskinesia und Kaninchen-Syndroms ein. Die Frequenz und Strenge von extrapyramidal Nebenwirkungen sind proportional zur Dosis gegeben und die Dauer der Behandlung direkt. Größtenteils namentlich, obwohl selten, kann es Hypothermie verursachen, weil es Fähigkeit hemmt zu zittern.

Beruhigende, allergisch-toxische und anticholinergic/sympatholytic Nebenwirkungen werden mit geringerer Wahrscheinlichkeit im Vergleich zu chlorpromazine vorkommen. Die direkte Absetzung von fluphenazine in der Hornhaut und Netzhaut ist bis jetzt nicht berichtet worden.

Neuroleptic bösartiges Syndrom, obwohl selten, ist eine potenziell tödliche Nebenwirkung des ganzen antipsychotics.

Chemie

Fluphenazine (4-[3-[2-(trifluoromethyl) phenothiazin-10-yl] propyl] - 1-piperazineethanol), wird durch einige der Methoden beschrieben bereits für die Vorbereitung von trifluoperazine synthetisiert und hat antipsychotics verbunden.

• G.E. Ullyot, (1962).
• R.C. Merril, H.L. Yale, (1963).
• Smith Kline & französisches Laboratorium. (1960).
• Sherico Ltd., (1960).
• R.C. Merril, H.L. Yale, (1965).
• E.L. Anderson, G.B. Bellizona, P.N. Craig, G.E. Jaffe, K.P. Janewaes, C. Kaiser, B.M. Hester, E.J. Nikawitz, A. Pavloff, H.E. Reift, Ch. L. Zirkle, Arzneim.-Forsch. 12, 937 (1962).

Die Alkylierung des 2-trifluoromethylphenothiazine Verwendens von 4 formyl 1 piperazineylpropylchloride in Gegenwart von sodamide synthetisiert 2-trifluoromethyl-10-[3-(4 formyl 1 piperazinyl) propyl] phenothiazine. Weiter entfernt alkalische Hydrolyse die N-formyl Gruppe, 2-trifluoromethyl-10-[3-(1-piperazinyl) propyl] phenothiazine gebend. Das ist alkylated durch 2-bromoethanol-1 Azetat, das auf weiter acidic Hydrolyse die Schutz-Acetyl-Gruppe entfernt, fluphenazine tragend.

E.L. Anderson, G.B. Bellizona, P.N. Craig, G.E. Jaffe, K.P. Janewaes, C. Kaiser, B.M. Hester, E.J. Nikawitz, A. Pavloff, H.E. Reift, Ch. L. Zirkle, Arzneim.-Forsch. 12, 937 (1962).

• J.W. Cusic, (1956).
• "Fluphenazine". Das Rauschgift-Handbuch von Davis für Krankenschwestern, die Achte Ausgabe. F.A. Davis Company, 2005. Internationale Standardbuchnummer 0-8036-2455-7.
• FLUPHENAZINE DICHLORHYDRATE [Artikel in Französisch] Biam Letzt Aktualisiert: Am 11. Dezember 2000. Zugegriffen am 14. September 2005.