Sertraline

Hydrochlorid von Sertraline (nennt Handelsmarke Zoloft und Lustral), ist ein Antidepressivum der Klasse des auswählenden serotonin Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoffs (SSRI). Es wurde in den Markt von Pfizer 1991 eingeführt. Sertraline wird in erster Linie verwendet, um Hauptdepression in erwachsenen ambulanten Patienten sowie zwanghaft-zwingende, panische und soziale Angst-Unordnungen sowohl in Erwachsenen als auch in Kindern zu behandeln. 2007 war es das am meisten vorgeschriebene Antidepressivum auf dem amerikanischen Kleinmarkt mit 29,652,000 Vorschriften.

Die Wirkung von sertraline für Depression ist diesem von älteren tricyclic Antidepressiven ähnlich, aber seine Nebenwirkungen sind viel weniger ausgesprochen. Unterschiede mit neueren Antidepressiven sind feiner und auch größtenteils zu Nebenwirkungen beschränkt. Beweise weisen darauf hin, dass sertraline besser arbeiten kann als fluoxetine (Prozac) für einige Subtypen der Depression. Sertraline ist für die Behandlung der panischen Unordnung hoch wirksam, aber die kognitive Verhaltenstherapie in der Kombination mit sertraline ist eine bessere Behandlung für die Zwanghaft-Zwangsunordnung als sertraline allein. Obwohl genehmigt, für soziale Phobie und posttraumatische Betonungsunordnung führt sertraline nur zu bescheidener Verbesserung in diesen Bedingungen. Sertraline erleichtert auch die Symptome von der prämenstruellen dysphoric Unordnung und kann in subtherapeutischen Dosen oder periodisch auftretend für seine Behandlung verwendet werden.

Sertraline teilt die allgemeinen Nebenwirkungen und Gegenindikationen anderen SSRIs, mit hohen Raten von Brechreiz, Diarrhöe, Schlaflosigkeit und sexuellen Nebenwirkungen; jedoch, hat relativ milde Effekten sowohl auf das Erkennen als auch auf die Wachsamkeit. Die einzigartige Wirkung von sertraline auf dopaminergic neurotransmission kann zu diesen günstigen Effekten auf das Erkennen und die Wachsamkeit verbunden sein. In schwangeren Frauen, die sertraline nehmen, ist das Rauschgift in bedeutenden Konzentrationen im fötalen Blut da gewesen, und wurde auch mit einer höheren Rate von verschiedenen Geburtsdefekten vereinigt. Ähnlich zu anderen Antidepressiven kann der Gebrauch von sertraline für Depression mit einer höheren Rate des selbstmörderischen Verhaltens vereinigt werden.

Medizinischer Gebrauch

Sertraline wird für mehrere Bedingungen verwendet einschließlich: Hauptdepression, Zwanghaft-Zwangsunordnung (OCD), Körper Dysmorphic Unordnung (BDD), posttraumatische Betonungsunordnung (PTSD), prämenstruelle dysphoric Unordnung (PMDD), panische Unordnung und soziale Phobie (soziale Angst-Unordnung). Es ist auch für die Frühejakulation und das Gefäßkopfweh verwendet worden, aber Beweise der Wirksamkeit im Behandeln jener Bedingungen sind weniger robust.

Depression

Das ursprüngliche Vormarketing klinische Proben hat nur schwache-zu-gemäßigt Wirkung von sertraline für Depression demonstriert. Dennoch hat ein beträchtlicher Körper der späteren Forschung es als eines der Rauschgifte der Wahl für die Behandlung der Depression in ambulanten Patienten gegründet. Trotz der negativen Ergebnisse von frühen Proben wird sertraline häufig verwendet, um deprimierte stationär behandelte Patienten ebenso zu behandeln. Sertraline ist sowohl für strenge Depression als auch für dysthymia, einen milderen und mehr chronische Vielfalt der Depression wirksam. In mehreren Doppelblindstudien war sertraline durchweg wirksamer als Suggestionsmittel für dysthymia und mit imipramine (Tofranil) in dieser Rücksicht vergleichbar. Sertraline hat auch die Depression von dysthymic Patienten zu einem größeren Grad verbessert als Gruppe kognitive Verhaltenstherapie oder zwischenmenschliche Psychotherapie und das Hinzufügen, dass die Psychotherapie zu sertraline nicht geschienen ist, das Ergebnis zu erhöhen. Diese in einem zweijährigen Anschluß-der sertraline-behandelten und zwischenmenschlichen Therapie auch gehaltenen Ergebnisse haben Gruppen behandelt. In der Behandlung der durch OCD begleiteten Depression hat sertraline bedeutsam besser geleistet als desipramine (Norpramine) auf den Maßnahmen sowohl von OCD als auch von Depression. Sertraline war zu imipramine für die Behandlung der Depression mit der co-morbid panischen Unordnung gleichwertig, aber es wurde besser geduldet. Die Behandlung von Sertraline von deprimierten Patienten mit co-morbid Persönlichkeitsunordnungen hat ihre Persönlichkeitscharakterzüge verbessert, und diese Verbesserung war fast von der Verbesserung ihrer Depression unabhängig.

Vergleich mit tricyclic Antidepressiven

Die Wirkung von sertraline auf den Kernsymptomen von der Depression ist diesem von tricyclic Antidepressiven (TCAs) ähnlich; jedoch wird es besser geduldet und läuft auf eine bessere Lebensqualität hinaus. Die ähnliche Verbesserung von Depressionshunderten wurde in Studien gesehen, die sich sertraline mit clomipramine (Anafranil) und amitriptyline (Elavil) vergleichen. Zur gleichen Zeit ist sertraline auf eine viel niedrigere Rate von Nebenwirkungen hinausgelaufen als amitriptyline (49 %, gegen 72 % für amitriptyline und 32 % für das Suggestionsmittel), besonders trockener Mund, Schlafsucht, Verstopfung und hat Appetit vergrößert. Jedoch gab es mehr Fälle des Brechreizes und der sexuellen Funktionsstörung in der sertraline Gruppe. Teilnehmer, die sertraline nehmen, haben eine größere Verbesserung der subjektiven Lebensqualität auf solchen Maßnahmen wie Arbeitsbefriedigung, subjektives Gefühl, Wahrnehmungen der Gesundheit und kognitiven Funktion gezeigt.

Eine große und gründliche Doppelblindstudie hat sertraline — vorgeschrieben für den chronischen (länger verglichen als zwei Jahre) Depression oder Depression mit dysthymia — zur "Goldwährung" der Depressionsbehandlung, der TCA imipramine (Tofranil). Sertraline war zu imipramine für beide dieser Anzeigen während der ersten 12 Wochen der Studie und der 16-wöchigen Verlängerungsphase gleichwertig. Nur 11 % von Patienten auf sertraline haben unter strengen Nebenwirkungen gegen 24 % auf imipramine gelitten. Verstopfung, Schwindel, Beben, trockener Mund, micturition Unordnung und das Schwitzen wurden öfter mit imipramine, und Diarrhöe und Schlaflosigkeit mit sertraline beobachtet. Patienten auf sertraline haben auch bedeutsam bessere soziale und physische Wirkung gemeldet. Die 30 % der Patienten haben mit sertraline oder imipramine behandelt, wer eine Vergebung während der Probe erreicht hat, hat sich von der gesunden Bevölkerung auf den Maßnahmen von ehelichen, elterlichen, physischen und Arbeitswirkung nicht unterschieden und waren in der Nähe vom normalen auf der sozialen Anpassung und den anderen Maßnahmen der zwischenmenschlichen Wirkung.

Wie man

betrachtet, arbeiten TCAs als eine Gruppe besser als auswählende serotonin Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoffe für melancholische Depression und in stationär behandelten Patienten, aber nicht notwendigerweise für einfach strengere Depression. In Übereinstimmung mit dieser Generalisation war sertraline nicht besser als Suggestionsmittel in stationär behandelten Patienten (sieh Geschichte), und als wirksam als der TCA clomipramine für strenge Depression. Die vergleichende Wirkung von sertraline und TCAs für melancholische Depression ist nicht studiert worden. Eine 1998-Rezension hat darauf hingewiesen, dass, wegen seiner Arzneimittellehre, sertraline wirksamer als anderer SSRIs und TCAs für die Behandlung der melancholischen Depression gleich sein kann. Eine spätere Studie des offenen Etiketts von allgemeinen Praxis-Patienten, die von Pfizer gefördert sind, hat gefunden, dass sertraline gleiche Wirkung im melancholischen gegen nichtmelancholische Patienten, sowie in vorherigen TCA Nichtantwortsendern gegen alle anderen Patienten hatte.

Vergleich mit anderen Antidepressiven

Gemäß einer Meta-Analyse von 12 Antidepressiven der neuen Generation sind sertraline und escitalopram in Bezug auf die Wirkung und Annehmbarkeit in der akut-phasigen Behandlung von Erwachsenen mit einpoliger Hauptdepression am besten. Reboxetine war bedeutsam schlechter.

Vergleichende klinische Proben haben demonstriert, dass die Wirkung von sertraline in Depression diesem von moclobemide (Aurorix), nefazodone (Serzone), escitalopram (Lexapro), bupropion (Wellbutrin), citalopram (Celexa), fluvoxamine (Luvox), paroxetine (Paxil) und mirtazapine (Remeron) ähnlich ist. Im Vergleich zu Patienten auf bupropion hatten diejenigen, die sertraline nehmen, viel höhere Raten der sexuellen Funktionsstörung (61 % gegen 10 % für Männer und 41 % gegen 7 % für Frauen), Brechreiz, Diarrhöe, Schlafsucht und das Schwitzen, sowie eine höhere Rate der Unterbrechung wegen Nebenwirkungen (13 % gegen 3 %). Die Meta-Analyse durch die unabhängige Kollaboration von Cochrane hat angezeigt, dass sertraline für die Behandlung der Depression wirksamer ist als fluoxetine (Prozac) mit einer 1.4mal höheren Wahrscheinlichkeit der Antwort, und vielleicht besser geduldet wird. Der größte Vorteil von sertraline über fluoxetine wurde unter streng deprimierten und melancholischen Patienten mit der niedrigen Angst gesehen. Vergleichende Studien von sertraline und venlafaxine (Effexor) haben Randunterschiede für venlafaxine oder keine Unterschiede gefunden.

Depression im Ältlichen

Sertraline hat für die Behandlung der Depression im ältlichen verwendet (älter als 60) Patienten waren als Suggestionsmittel vorgesetzt und mit einem anderen SSRI fluoxetine, und TCAs amitriptyline, nortriptyline (Pamelor) und imipramine vergleichbar. Sertraline hatte viel niedrigere Raten von nachteiligen Effekten als diese TCAs mit Ausnahme von Brechreiz, der öfter mit sertraline vorgekommen ist. Außerdem ist sertraline geschienen, wirksamer zu sein, als fluoxetine oder nortriptyline in der older-70 Untergruppe. Eine 2003-Probe mit sertraline gegen das Suggestionsmittel in ältlichen Patienten hat sich statistisch bedeutend gezeigt (d. h. um kaum zufällig vorzukommen), aber klinisch sehr bescheidene Verbesserung in Depression und keine Verbesserung in der Lebensqualität. Die Autoren wurden von Bernard Carroll, einem ehemaligen Vorsitzenden des FDA Psychopharmacological Rauschgift-Beratungsausschuss scharf kritisiert, um diese Ergebnisse als positiv zu präsentieren:" Die Studie hat alle Gütestempel eines 'experimercial', Kosten sind keine von einem korporativen Förderer gesteuerte Gegenstand-Übung, positive Werbung für sein Produkt in einer Marktnische zu schaffen.... So tut das korporative Mandat, Lippenstift auf das Schwein zu stellen, herrschen über die akademische Aufgabe vor, unabhängige Analysen der Daten mitzuteilen."

Zwanghaft-Zwangsunordnung

Suggestionsmittel-kontrollierte Studien haben sertraline demonstriert, um für die Behandlung von OCD in Erwachsenen und Kindern wirksam zu sein. Es wurde besser geduldet und, auf der Absicht gestützt, Analyse, durchgeführt besser zu behandeln, als die Goldwährung der OCD Behandlung clomipramine. Sertraline war auch geringfügig wirksamer als fluoxetine (Prozac). Es wird allgemein akzeptiert, dass die sertraline für die wirksame Behandlung von OCD notwendigen Dosierungen höher sind als die übliche Dosierung für Depression. Der Anfall der Handlung ist auch für OCD langsamer als für Depression. Die Behandlungsempfehlung ist, Behandlung mit einer halben der maximalen empfohlenen Dosis seit mindestens zwei Monaten anzufangen. Danach kann die Dosis zum in den Fällen der unbefriedigenden Antwort empfohlenen maximalen erhoben werden. Wenn der Patient auf die maximale empfohlene Dosis von sertraline (200 Mg) völlig nichtantwortend war, weiter hat das Vergrößern der Dosis die Ansprechraten nicht bedeutsam verbessert. Jedoch haben Patienten mit einer teilweisen, aber unvollständigen Antwort auf sertraline an 200 Mg wirklich die klinisch bedeutende Verminderung von Symptomen gesehen, als die Dosis bis zu einem Maximum von 400 Mg titriert wurde. Wie man fand, war das Vorkommen von Nebenwirkungen an 400 Mg mit 200 Mg vergleichbar.

Die Patienten, die auf sertraline während einer Kurzzeitprobe geantwortet haben, haben ihre Verbesserung gestützt, als die Behandlung seit einem Jahr und länger weitergegangen hat. Zur gleichen Zeit kann die anhaltende Behandlung nicht für jeden notwendig sein. In einer Doppelblindstudie wurde die Hälfte der Themen, wer seit einem Jahr erfolgreich behandelt worden war, von sertraline unterbrochen. Nur 48 % der Patienten in der Unterbrechungsgruppe sind im Stande gewesen, die Studie zu vollenden; jedoch haben sich diese completers sowie die Themen befunden, wer fortgesetzt hat, sertraline zu nehmen.

Kognitive Verhaltenstherapie allein war als sertraline sowohl in Erwachsenen als auch in Kindern höher; jedoch wurden die besten Ergebnisse mit einer Kombination dieser Behandlungen erreicht. Eine Rezension erwähnt, dass sertraline für die Behandlung von OCD co-morbid mit Syndrom von Tourette verwendet werden kann; jedoch kann sertraline Verärgerung von Ticks in Syndrom von Tourette verursachen.

Panische Unordnung

In vier großen Doppelblindstudien, wie man zeigte, war sertraline als Suggestionsmittel für die Behandlung der panischen Unordnung höher. Die Ansprechrate war der Dosis (50-200 Mg) unabhängig. Zusätzlich zum Verringern der Frequenz von panischen Angriffen durch ungefähr 80 % (gegen 45 % für das Suggestionsmittel) und Verringern allgemeiner Angst ist sertraline auf Verbesserung der Lebensqualität auf den meisten Rahmen hinausgelaufen. Die Patienten, haben wie "verbessert", sertraline gegolten hat die bessere Lebensqualität berichtet als diejenigen, die sich auf dem Suggestionsmittel "verbessert" haben. Die Autoren der Studie haben behauptet, dass die mit sertraline erreichte Verbesserung verschieden ist und einer besseren Qualität als die mit dem Suggestionsmittel erreichte Verbesserung. Sertraline war für Männer und Frauen und für Patienten mit oder ohne Agoraphobie ebenso wirksam. Die vorherige erfolglose Behandlung mit benzodiazepines hat seine Wirkung nicht verringert. Jedoch war die Ansprechrate für die Patienten mit der strengeren Panik niedriger. Vergleichende Doppelblindstudien haben gefunden, dass sertraline dieselbe Wirkung auf die panische Unordnung wie paroxetine (Paxil) oder die Goldwährung der panischen Unordnungsbehandlung alprazolam (Xanax) hatte. Während ungenau, zeigt der Vergleich der Ergebnisse von Proben mit sertraline mit getrennten Proben mit anderen antipanischen Agenten (clomipramine (Anafranil), imipramine (Tofranil), clonazepam (Klonopin), alprazolam, fluvoxamine (Luvox) und paroxetine) ungefähre Gleichwertigkeit dieser Medikamente an. Obwohl, wie man betrachtet, panische Unordnung eine chronische Bedingung ist, kann dauernde Behandlung nicht für jeden notwendig sein. In einer Doppelblindunterbrechungsprobe, plötzlich sertraline nachdem anhaltend, ist ein Jahr der erfolgreichen Behandlung auf Rückfall der Unordnung in 33 % der Patienten gegen 13 % von denjenigen hinausgelaufen, die fortgesetzt haben, sertraline im Laufe der folgenden 28 Wochen zu nehmen. Die Patienten haben verschiedenes Abzug-Syndrom, ausgedrückt in erster Linie als Schlaflosigkeit und Schwindel erfahren, und die Autoren haben bemerkt, dass ein bedeutender Teil der Rückfall-Rate unter den unterbrochenen Patienten vielleicht durch das Abzug-Syndrom verantwortlich gewesen werden konnte. Als sie diese Hypothesen, in einer anderen Studie, allmählicher Unterbrechung von sertraline nachdem bestätigt haben, haben 12 Wochen der Behandlung zur Rückkehr von panischen Symptomen nicht geführt. In derselben Studie hat die Unterbrechung von paroxetine Verärgerung der Panik in ungefähr einem fünften von den vorher antwortenden Patienten verursacht. Die Autoren haben diesen Unterschied zum strengeren Abzug-Syndrom mit paroxetine zugeschrieben, den sogar Unterbrechung mehr als drei Wochen nicht beheben konnten.

Soziale Phobie

Sertraline ist für die Behandlung der sozialen Phobie (soziale Angst-Unordnung) erfolgreich verwendet worden. In einer flexiblen Dosieren-Studie ist es geschienen, dass eine höhere Dosis-Reihe für die entsprechende Antwort erforderlich war. Außerdem wurde Verbesserung langsam erreicht, sich von der Suggestionsmittel-Antwort nur vor der Woche sechs trennend, und fortsetzend, bis zur Woche 12 zuzunehmen. Die Antwort war unter den Patienten mit dem späteren Anfall, besonders erwachsenen Anfall der Unordnung höher. Unter den verschiedenen geltenden Skalen hat die Kliniker-steuerpflichtige globale Verbesserung den höchsten Unterschied gegen das Suggestionsmittel demonstriert, während der Patient selbstgegolten hat, hat sich Lebensqualität vom Suggestionsmittel nur bescheiden unterschieden. Die größte Verbesserung der Lebensqualität wurde unter den am meisten verschlechterten Patienten beobachtet. Zusätzlich zu psychologischen Bestandteilen der sozialen Phobie, wie Angst und Aufhebung, sertraline hat auch einige physiologische Bestandteile, wie das Schämen und die Herzklopfen, aber das nicht Schwitzen und zitternd verbessert. In einer vierwegigen Suggestionsmittel-kontrollierten Vergleich-Probe mit sertraline und Aussetzungstherapie hat sertraline bedeutsam besser geleistet als Suggestionsmittel, während die Aussetzungstherapie nur auf Randverbesserung hinausgelaufen ist. Die Kombination von sertraline und Aussetzungstherapie war nicht bedeutsam besser als sertraline allein; jedoch ist es geschienen, dass die Antwort schneller mit der vereinigten Behandlung erreicht wurde.

Prämenstruelle dysphoric Unordnung

Gemäß mehreren Doppelblindstudien ist sertraline im Vermindern der Symptome von PMDD, einer strengen Form des prämenstruellen Syndroms wirksam. Bedeutende Verbesserung wurde in 50-60 % von Fällen beobachtet, die mit sertraline gegen 20-30 % von Fällen auf dem Suggestionsmittel behandelt sind. Die Verbesserung hat während der ersten Woche der Behandlung, und zusätzlich zur Stimmung, Gereiztheit und Angst begonnen, Verbesserung wurde in der besseren Familienwirkung, den gesellschaftlichen Aktivitäten und der allgemeinen Lebensqualität widerspiegelt. Arbeitswirkung und physische Symptome, wie Schwellung, bloating und Brustzärtlichkeit, waren auf sertraline weniger antwortend. Trotz der wohl bekannten sexuellen Nebenwirkungen von sertraline wurde die bedeutsam höhere Verbesserung der sexuellen Wirkung von der sertraline Gruppe verglichen mit der Suggestionsmittel-Gruppe erreicht. Ein dreiseitiger Vergleich von sertraline, norepinephrine Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff tricyclic Antidepressivum desipramine und Suggestionsmittel hat die Überlegenheit von sertraline demonstriert, während sich desipramine nicht besser befunden hat als Suggestionsmittel. Wie man zeigte, hat das Nehmen sertraline nur während der luteal Phase, d. h. die 12-14 Tage vorher menses, sowie dauernde Behandlung gearbeitet. Obwohl die luteal-phasige Behandlung für Patienten mehr annehmbar sein kann, hat es Anzeigen gegeben, dass am Ende einer dreimonatigen Periode sie weniger gut geduldet wird als die dauernde Behandlung. Die Studienautoren haben vorgeschlagen, dass die dauernde Behandlung die Toleranz Nebenwirkungen von sertraline erlauben kann, sich schneller zu entwickeln. Das neuste (2006) zeigen Probe-Ergebnisse an, dass die dauernde Behandlung mit subtherapeutischen Dosen von sertraline (25 Mg gegen übliche 50-100 Mg) die höchste Wirksamkeit sowohl gewähren und die Nebenwirkungen minimieren kann.

Posttraumatische Betonungsunordnung

Zwei Suggestionsmittel-kontrollierte Doppelblindstudien haben die Wirkung von sertraline für strengen chronischen PTSD in Bürgern, mit der Mitteldauer der Krankheit mehr als zehn Jahre bestätigt. Physischer oder sexueller Angriff war das traumatische Ereignis für mehr als 60 % der Themen, und 75 % von ihnen waren Frauen. Im Laufe der 12-wöchigen Periode wurden 53-60 % der mit sertraline behandelten Patienten sehr sehr gegen 32-38 % für das Suggestionsmittel oder verbessert. Die Behandlung wurde für ein anderes Jahr mit einigen Teilnehmern von beiden Proben fortgesetzt. Die Bedingung der Antwortsender hat sich weiter verbessert; einige der Patienten, die auf die anfängliche 12-wöchige Probe langsam verbessert ebenso nicht geantwortet haben, so dass ungefähr Hälfte von ihnen als Antwortsender am Ende der folgenden 24 Wochen klassifiziert wurde. Die Autoren haben bemerkt, dass das Medikament langsamer für diejenigen mit strengeren Symptomen gearbeitet hat. Die Unterbrechung der erfolgreichen Behandlung nach sechs Monaten ist auf die Rückkehr der PTSD Symptome in 52 % der Patienten dagegen hinausgelaufen. 16 % in denjenigen, die fortgesetzt haben, sertraline zu nehmen. Längerfristige Behandlung ist in solchen Fällen verteidigt worden.

Dreiseitig (placebo-sertraline-third Antidepressivum) Vergleich-Proben mit sertraline für PTSD haben gefunden, dass es besser als Suggestionsmittel und zu venlafaxine (Effexor) oder citalopram (Celexa) gleichwertig war, und in einem Zweiwegevergleich hatte es dieselbe Wirkung wie nefazodone (Serzone). Sertraline war für Veteran mit kampfzusammenhängendem PTSD nicht wirksam.

Andere Anzeigen

Zwei große Suggestionsmittel-kontrollierte klinische Proben mit sertraline für die verallgemeinerte Angst-Unordnung sind geführt worden. Während eine Probe hoch bedeutende Verbesserungen auf allen Maßnahmen verwendet einschließlich der Angst demonstriert hat, haben Depression und Lebensqualität, der andere mehr geringfügige Verbesserung der Angst und Lebensqualität gezeigt. Kleine Doppelblindstudien von sertraline für Essstörungen, wie Sauferei-Essstörung, Nachtessen-Syndrom und Heißhunger nervosa haben seine Wirksamkeit angezeigt.

Obwohl sertraline für die Behandlung der Frühejakulation verwendet werden kann, hat eine vergleichende Studie gefunden, dass es einem anderen SSRI, paroxetine untergeordnet war. Ein allgemeiner Nachteil von SSRIs ist, dass sie verlangen, dass dauernde tägliche Behandlung Ejakulation bedeutsam verzögert. Für das gelegentliche "auf Verlangen", ein paar Stunden vor dem Koitus, hat Behandlung, clomipramine bessere Ergebnisse gegeben als paroxetine in einer Studie, während in einer anderen Studie sowohl sertraline als auch clomipramine von der Technik des Drucks Pause nicht zu unterscheidend und paroxetine untergeordnet waren. Die neuste Forschung, geführt 2007, weist darauf hin, dass auf Verlangen die Behandlung mit sildenafil (Viagra) eine dramatische Verbesserung in der Ejakulationsverzögerung und sexuellen Befriedigung im Vergleich zur Tageszeitung paroxetine, mit auf Verlangen sertraline, paroxetine oder clomipramine, und mit der Technik des Drucks Pause anbietet.

Eine kleine Studie hat darauf hingewiesen, dass sertraline einigen Kindern und Jugendlichen mit widerspenstiger Synkope helfen kann. Nachfolgende Fall-Berichte haben angezeigt, dass sertraline selbst Synkope in Jugendlichen verursachen kann, und dass die sertraline Behandlung der Synkope es häufiger machen kann.

Nachteilige Effekten

Gemäß Pfizer wird sertraline in Personen kontraindiziert, die Monoamin oxidase Hemmstoffe oder der antipsychotische pimozide (Orap) nehmen. Sertraline konzentrieren sich enthält Alkohol, und wird deshalb mit disulfiram (Antabuse) kontraindiziert. Die Vorschreiben-Information empfiehlt, dass der Behandlung des Ältlichen und der Patienten mit der Leber-Schwächung "mit der Verwarnung genähert werden muss". Wegen der langsameren Beseitigung von sertraline in diesen Gruppen kann ihre Aussetzung von sertraline nicht weniger als dreimal die durchschnittliche Aussetzung für dieselbe Dosis sein.

Unter den allgemeinen nachteiligen Effekten, die mit sertraline vereinigt sind und in der Vorschreiben-Information verzeichnet sind, sind diejenigen mit dem größten Unterschied zum Suggestionsmittel Brechreiz (25 % gegen 11 % für das Suggestionsmittel), Ejakulationsmisserfolg (14 % gegen 1 % für das Suggestionsmittel), Schlaflosigkeit (21 % gegen 11 % für das Suggestionsmittel), Diarrhöe (20 % gegen 10 % für das Suggestionsmittel), trockener Mund (14 % gegen 8 % für das Suggestionsmittel), Schlafsucht (13 % gegen 7 % für das Suggestionsmittel), Schwindel (12 % gegen 7 % für das Suggestionsmittel), Beben (8 % gegen 2 % für das Suggestionsmittel) und verminderte Libido (6 % gegen 1 % für das Suggestionsmittel). Diejenigen, die meistenteils auf Unterbrechung der Behandlung hinausgelaufen sind, waren Schläfrigkeit (7 %), Brechreiz (3 %), Diarrhöe (2 %) und Schlaflosigkeit (2 %). Sertraline scheint, mit mikroskopischer Kolik, einer seltenen Bedingung der unbekannten Ätiologie vereinigt zu werden.

Akathisia — d. h. "wurden innere Spannung, Zappelei und die Unfähigkeit, noch" — verursacht durch sertraline zu bleiben, in 16 % von Patienten in einer Fall-Reihe beobachtet. Das und andere Berichte bemerken, dass akathisia bald nach der Einleitung der Behandlung oder einer Dosis-Zunahme beginnt; häufig, mehrere Stunden nach der Einnahme des Medikaments. Akathisia verschwindet gewöhnlich innerhalb von mehreren Tagen, nachdem sertraline angehalten wird oder seine Dosis vermindert wird. In einigen Fällen haben Kliniker akathisia mit der Angst verwechselt und haben die Dosis von sertraline vergrößert, weiter Verschlechterung der Symptome der Patienten verursachend. Experten bemerken, dass wegen der möglichen Verbindung von akathisia mit dem Selbstmord und der Qual es dem Patienten verursacht, "ist es von Lebenswichtigkeit, um Bewusstsein unter dem Personal und den Patienten der Symptome von dieser relativ allgemeinen Bedingung zu vergrößern".

Im Laufe mehr als sechs Monate der sertraline Therapie für Depression haben Patienten eine unbedeutende Gewicht-Zunahme von 0.1 % gezeigt. Ähnlich ist eine 30 Monate lange Behandlung mit sertraline für OCD auf eine Mittelgewichtszunahme von 1.5 % (1 Kg) hinausgelaufen. Obwohl der Unterschied statistische Bedeutung nicht erreicht hat, war die Gewichtszunahme für fluoxetine (Prozac) (1 %), aber höher für citalopram (Celexa), fluvoxamine (Luvox) und paroxetine (Paxil) (2.5 %) niedriger. Nur 4.5 % der sertraline Gruppe haben einen großen Betrag des Gewichts (definiert als mehr als 7 % Gewinn) gewonnen. Dieses Ergebnis vergleicht sich günstig mit dem Suggestionsmittel, wo, gemäß der Literatur, 3-6 % von Patienten mehr als 7 % ihres anfänglichen Gewichts gewonnen haben. Die große Gewichtszunahme wurde nur unter Teilnehmerinnen an der sertraline Gruppe beobachtet; die Bedeutung dieser Entdeckung ist wegen der kleinen Größe der Gruppe unklar.

Über eine zweiwöchige Behandlung von gesunden Freiwilligen, sertraline hat ein bisschen wörtliche Geläufigkeit verbessert, aber hat das Wortlernen, das Kurzzeitgedächtnis, die Wachsamkeit, Flackern-Fusionszeit, auserlesene Reaktionszeit, Speicherspanne oder psychomotorische Koordination nicht betroffen. Trotz der niedrigeren subjektiven Schätzung d. h. findend, dass sie schlechter geleistet haben, wurden keine klinisch relevanten Unterschiede in der objektiven kognitiven Leistung in einer Gruppe von Leuten beobachtet, die für Depression mit sertraline seit 1.5 Jahren verglichen mit gesunden Steuerungen behandelt sind. In Kindern und Jugendlichen, die sertraline seit sechs Wochen für Angst-Unordnungen, 18 aus 20 Maßnahmen des Gedächtnisses nehmen, sind Aufmerksamkeit und Vorsicht unverändert geblieben. Geteilte Aufmerksamkeit wurde verbessert, und das wörtliche Gedächtnis unter Einmischungsbedingungen geringfügig vermindert. Wegen der Vielzahl von ergriffenen Maßnahmen ist es möglich, dass diese Änderungen noch wegen der Chance waren.

Überdosierung

Akute Überdosierung wird häufig durch emesis, Schlafsucht, Ataxie, tachycardia und Beschlagnahmen manifestiert. Plasma, Serum oder Blutkonzentrationen von sertraline und norsertraline, seinem größeren aktiven metabolite, können gemessen werden, um eine Diagnose der Vergiftung in hospitalisierten Patienten zu bestätigen oder in der medicolegal Untersuchung von Schicksalsschlägen zu helfen.

In Schwangerschaft und Laktation

Die Studien, die die Niveaus von sertraline und seinem hauptsächlichen metabolite, desmethylsertraline im Blut der Mutter zu ihrer Konzentration im Nabelschnur-Blut zur Zeit der Übergabe vergleichen, haben angezeigt, dass die fötale Aussetzung von sertraline und seinem metabolite ungefähr ein Drittel der mütterlichen Aussetzung ist. Der Gebrauch von sertraline während des ersten Vierteljahres der Schwangerschaft wurde mit der vergrößerten Verschiedenheit der folgenden Geburtsdefekte vereinigt: omphalocele (sechsfacher), analer atresia und Gliederverminderungsdefekte (vierfache) und septal (zweifache) Defekte; jedoch sind diese spezifischen Defekte selbst selten, und deshalb sind die absoluten Gefahren klein. Die Konzentration von sertraline und desmethylsertraline in Brustmilch ist hoch variabel und ist durchschnittlich derselben Größenordnung wie ihre Konzentration im Plasma der Mutter. Infolgedessen, mehr als Hälfte von mit Muttermilch genährten Babys erhalten weniger als 2 Mg/Tag von sertraline und desmethylsertraline verbunden, und in den meisten Fällen sind diese Substanzen in ihrem Blut unfeststellbar. Keine Änderungen im serotonin Auffassungsvermögen durch die Thrombozyte von mit Muttermilch genährten Säuglings, wurden wie gemessen, durch ihr Blut serotonin Niveaus vorher gefunden, und nachdem ihre Mütter sertraline Behandlung begonnen haben.

Sexuelle Nebenwirkungen

Wie anderer SSRIs wird sertraline mit sexuellen Nebenwirkungen, einschließlich der Erweckungsunordnung und Schwierigkeit vereinigt, die Orgasmus erreicht. Die beobachtete Frequenz von sexuellen Nebenwirkungen hängt außerordentlich davon ab, ob sie von Patienten spontan, als in den Proben des Herstellers berichtet, oder aktiv von den Ärzten gebeten werden. Es hat mehrere Doppelblindstudien von sexuellen Nebenwirkungen gegeben, die sich sertraline mit dem Suggestionsmittel oder den anderen Antidepressiven vergleichen. Während nefazodone (Serzone) und bupropion (Wellbutrin) negative Effekten auf die sexuelle Wirkung nicht hatten, haben 67 % von Männern auf sertraline Ejakulationsschwierigkeiten gegen 18 % vor der Behandlung (oder 61 % gegen 0 % gemäß einem anderen Papier) erfahren. Ähnlich in einer Gruppe von Frauen, die am Anfang Schwierigkeiten nicht hatten, Orgasmus erreichend, haben 41 % dieses Problem während der Behandlung mit sertraline erworben. Eine 40-%-Rate der Orgasmus-Funktionsstörung (gegen 9 % für das Suggestionsmittel) auf sertraline wurde in einer Mischgruppe in einer anderen Studie beobachtet. Sexuelle Erweckungsunordnung, die als "unzulängliche Schmierung definiert ist und für Frauen und erektile Schwierigkeiten für Männer schwellend," ist in 12 % von Patienten auf sertraline im Vergleich zu 1 % von Patienten auf dem Suggestionsmittel vorgekommen. Die Stimmungsverbesserung, die sich aus der Behandlung mit sertraline ergibt, hat diesen Nebenwirkungen entgegengewirkt, so dass sexueller Wunsch und gesamte Befriedigung mit dem Geschlecht dasselbe wie zuvor die sertraline Behandlung geblieben sind. Jedoch unter der Handlung des Suggestionsmittels haben sich der Wunsch und die Befriedigung ein bisschen verbessert.

Genitale Anästhesie, Verlust oder verminderte Antwort auf sexuelle Stimuli und ejaculatory anhedonia sind auch möglich. Obwohl gewöhnlich umkehrbar, können diese sexuellen Nebenwirkungen seit Monaten oder wenige Jahre dauern, nachdem das Rauschgift völlig zurückgezogen worden ist. Das ist als Post-SSRI Sexuelle Funktionsstörung bekannt.

Selbstmord

Der FDA verlangt, dass alle Antidepressiven, einschließlich sertraline, eine schwarze Kasten-Warnung tragen, die festsetzt, dass Antidepressiven die Gefahr des Selbstmords in Personen vergrößern können, die jünger sind als 25. Diese Warnung basiert auf statistischen Analysen, die von zwei unabhängigen Gruppen von FDA Experten geführt sind, die eine 2-fache Zunahme von selbstmörderischem ideation und Verhalten in Kindern und Jugendlichen, und eine 1.5-fache Zunahme des selbstmörderischen Verhaltens in der 18-24 Altersgruppe gefunden haben.

Selbstmörderischer ideation und Verhalten in klinischen Proben sind selten. Für die obengenannte Analyse hat der FDA die Ergebnisse von 295 Proben mit 11 Antidepressiven für psychiatrische Anzeigen verbunden, um statistisch bedeutende Ergebnisse zu erhalten. Betrachtet getrennt, sertraline Gebrauch in Erwachsenen hat die Verschiedenheit des selbstmörderischen Verhaltens mit einer statistischen Randbedeutung um 37 % oder 50 % vermindert, je nachdem die statistische Technik verwendet hat. Die Autoren der FDA Analyse bemerken, dass "gegeben die Vielzahl von in dieser Rezension gemachten Vergleichen, Chance eine sehr plausible Erklärung für diesen Unterschied ist". Die mehr ganzen Daten vorgelegt später vom sertraline Hersteller Pfizer haben vergrößertes selbstmörderisches Verhalten angezeigt. Ähnlich hat die Analyse, die durch das Vereinigte Königreich MHRA geführt ist, eine 50-%-Zunahme der Verschiedenheit von selbstmordzusammenhängenden Ereignissen gefunden, statistische Bedeutung, in den Patienten auf sertraline verglichen mit denjenigen auf dem Suggestionsmittel nicht erreichend.

Unterbrechungssyndrom

Die plötzliche Unterbrechung der sertraline Behandlung kann auf Abzug oder Unterbrechungssyndrom hinauslaufen. Dieses Syndrom ist in 60 % der vergebenen deprimierten Patienten vorgekommen, die sertraline in einer blinden Unterbrechungsstudie, verglichen mit 14 % von Patienten auf fluoxetine und 66 % von Patienten auf paroxetine nehmen. Während der 5-8-tägigen Periode, als sertraline durch das Suggestionsmittel provisorisch ersetzt wurde, waren die häufigsten Symptome (berichtet durch mehr als ein Viertel von Patienten) Gereiztheit, Aufregung, Schwindel, Kopfweh, Nervosität, das Schreien, emotionaler lability, die schlechten Träume und die Wut. Ungefähr ein Drittel hat Stimmung erfahren, die sich zum mit einer depressiven Hauptepisode allgemein vereinigten Niveau verschlechtert. In einer Doppelblindstudie von vergebenen panischen Unordnungspatienten ist die plötzliche Unterbrechung der sertraline Behandlung auf Schlaflosigkeit und Schwindel hinausgelaufen (beide 16-17 % gegen 4 %, um Behandlung fortzusetzen), obwohl Kopfweh, Depression und Unbehagen bedeutsam nicht zugenommen haben. In einer anderen Doppelblindstudie von wieder erlangten panischen Unordnungspatienten wurde das Abzug-Syndrom völlig vermieden, als sertraline mehr als drei Wochen allmählich unterbrochen wurde, während Patienten, die paroxetine Behandlung noch anhalten, darunter gelitten haben.

Wechselwirkungen

Sertraline ist ein gemäßigter Hemmstoff von CYP2D6 und CYP2B6 in vitro. Entsprechend in menschlichen Proben hat es vergrößerte Blutniveaus von CYP2D6 Substraten wie metoprolol, dextromethorphan, desipramine, imipramine und nortriptyline, sowie das CYP3A4/CYP2D6 Substrat haloperidol verursacht. Diese Wirkung ist von der Dosis abhängig; zum Beispiel ist die Co-Regierung mit 50 Mg von sertraline auf um 20 % größere Aussetzung von desipramine hinausgelaufen, während 150 Mg von sertraline zu einer 70-%-Zunahme geführt haben. In einer Suggestionsmittel-kontrollierten Studie hat die begleitende Regierung von sertraline und methadone eine 40-%-Zunahme in Blutniveaus des Letzteren verursacht, der in erster Linie metabolized durch CYP2B6 ist. Sertraline wird häufig in der Kombination mit dem stimulierenden Medikament für die Behandlung der co-morbid Depression verwendet, und/oder Angst in ADHD-Studien haben gezeigt, dass es eine Zunahme in der Konzentration von Amphetamin im Gehirn in Ratten gab, die mit 5 Mg/Kg sertraline vorbehandelt sind. Wie man gezeigt hat, hat Sertraline den locomotor stimulatory Wirkung von Amphetamin durch das Verringern des Metabolismus von Amphetamin vielleicht über Handlungen auf cytochrome P450 isozymes vermehrt.

Sertraline hatte eine geringe hemmende Wirkung auf den Metabolismus von diazepam, tolbutamide und warfarin, die CYP2C9 oder CYP2C19 Substrate sind; wie man betrachtete, war diese Wirkung nicht klinisch wichtig. Wie erwartet, von in vitro Daten hat sertraline den menschlichen Metabolismus der CYP3A4 Substrate erythromycin, alprazolam, carbamazepine, clonazepam, und terfenadine nicht verändert; weder es hat Metabolismus des CYP1A2 Substrats clozapine betroffen.

Sertraline hatte keine Wirkung auf die Handlungen von digoxin und atenolol, die nicht metabolized in der Leber sind. Fall-Berichte weisen darauf hin, dass die Einnahme sertraline mit phenytoin oder zolpidem sertraline Metabolismus veranlassen und seine Wirkung vermindern kann, und dass die Einnahme sertraline mit lamotrigine das Blutniveau von lamotrigine vielleicht durch die Hemmung von glucuronidation vergrößern kann.

Klinische Berichte zeigen an, dass die Wechselwirkung zwischen sertraline und dem MAOIs isocarboxazid und tranylcypromine serotonin Syndrom verursachen kann. In einer Suggestionsmittel-kontrollierten Studie, in der sertraline co-administered mit Lithium war, haben 35 % der Themen Beben erfahren, während keiner von denjenigen, die Suggestionsmittel nehmen, getan hat.

Mechanismus der Handlung

Sertraline ist in erster Linie ein Serotonin-Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff (SRI), mit einer verbindlichen Sympathie (K) von 3.3 nM. Therapeutische Dosen von sertraline (50-200 Mg/Tag), die von Patienten seit vier Wochen genommen sind, sind auf 80-90-%-Hemmung der serotonin Transportvorrichtung (SERT) in striatum, wie gemessen, durch die Positron-Emissionstomographie hinausgelaufen. Eine tägliche 9-Mg-Dosis war genügend, um 50 % von SERT zu hemmen.

Sertraline ist auch ein dopamine Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff, mit K=315 nM, ein σ Empfänger agonist mit 5 % seiner SRI Stärke und einem α-adrenoreceptor Gegner mit 1-10 % seiner SRI Stärke. Jedoch, obwohl, die hohe Sympathie von sertraline für σ Empfänger bestätigend, weisen verschiedene Studien darauf hin, dass sich das Rauschgift wirklich als ein Gegner an denjenigen benimmt.

Sertraline hat Antibakterientätigkeit hauptsächlich gegen mit dem Gramm positive Bakterien gezeigt. Sertraline hat Antipilztätigkeit gegen Arten von Candida in vivo demonstriert.

Sertraline hemmt auch dynamin 1 abhängiger endocytosis.

Pharmacokinetics

Sertraline, wird langsam wenn genommen, mündlich absorbiert, seine maximale Konzentration im Plasma 4-6 Stunden nach der Nahrungsaufnahme erreichend. Im Blut ist es zu Plasmaproteinen um 98.5 % gebunden. Seine Halbwertzeit im Körper ist 13-45 Stunden und ist durchschnittlich in Frauen (32 Stunden) ungefähr 1.5mal länger als in Männern (22 Stunden), zu einer 1.5mal höheren Aussetzung in Frauen führend. Gemäß in Vitro-Studien ist sertraline metabolized durch vielfachen cytochrome 450 isoforms: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 und CYP3A4. Es ist unwahrscheinlich geschienen, dass die Hemmung jedes einzelnen isoform klinisch bedeutende Änderungen in sertraline pharmacokinetics verursachen konnte. Keine Unterschiede in sertraline pharmacokinetics wurden zwischen Leuten mit der hohen und niedrigen Tätigkeit von CYP2D6 beobachtet; jedoch hatte schlechter CYP2C19 metabolizers ein 1.5mal höheres Niveau von sertraline als normaler metabolizers. In vitro Daten zeigen auch an, dass die Hemmung von CYP2B6 noch größere Wirkung haben sollte als die Hemmung von CYP2C19, während der Beitrag von CYP2C9 und CYP3A4 zum Metabolismus von sertraline gering sein würde. Diese Beschlüsse sind in menschlichen Studien nicht nachgeprüft worden. Sertraline kann deaminated in vitro durch Monoamin oxidases sein; jedoch ist dieser metabolische Pfad in vivo nie studiert worden. Der größere metabolite von sertraline, desmethylsertraline, ist als ein serotonin Transportvorrichtungshemmstoff ungefähr 50mal schwächer, als sertraline und seine klinische Wirkung unwesentlich sind.

Nichtamin metabolites kann auch zu den antidepressiven Effekten dieses Medikaments beitragen. Sertraline deaminated ist O-2098, eine Zusammensetzung, die, wie man gefunden hat, die dopamine Wiederauffassungsvermögen-Transportvorrichtungsproteine trotz seines Mangels an einem Stickstoff-Atom gehemmt hat.

Geschichte

Die Geschichte von sertraline geht auf den Anfang der 1970er Jahre zurück, als Chemiker von Pfizer Reinhard Sarges eine neuartige Reihe von Psychoactive-Zusammensetzungen erfunden hat, die auf den Strukturen von neuroleptics chlorprothixene und thiothixene gestützt sind. Die weitere Arbeit an diesen Zusammensetzungen hat zu tametraline, einem norepinephrine und schwächerem dopamine Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff geführt. Die Entwicklung von tametraline wurde bald wegen unerwünschter stimulierender in Tieren beobachteter Effekten angehalten. Ein paar Jahre später, 1977, ist Pharmakologe Kenneth Koe, nach dem Vergleichen der Struktureigenschaften einer Vielfalt von Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoffen, interessiert für die tametraline Reihe geworden. Er hat einen anderen Chemiker von Pfizer, Willard Welch gebeten, einige vorher unerforschte tametraline Ableitungen zu synthetisieren. Welch hat mehrere starke norepinephrine und dreifache Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoffe erzeugt, aber zur Überraschung der Wissenschaftler war ein Vertreter der allgemein untätigen Cis-Analoga ein serotonin Wiederauffassungsvermögen-Hemmstoff. Welch hat dann stereoisomers dieser Zusammensetzung vorbereitet, die in vivo vom Tier Verhaltenswissenschaftler Albert Weissman geprüft wurden. Das stärkste und auswählende (+)-isomer wurden in die weitere Entwicklung genommen und schließlich sertraline genannt. Weissman und Koe haben zurückgerufen, dass sich die Gruppe nicht niedergelassen hat, um ein Antidepressivum des Typs SSRI — in diesem Sinn zu erzeugen, war ihre Untersuchung nicht "sehr Absicht gesteuert", und die Entdeckung des sertraline Moleküls war serendipitous. Gemäß Welch haben sie außerhalb der Hauptströmung an Pfizer gearbeitet, und sogar "hatte keine formelle Projektmannschaft". Die Gruppe musste anfänglichen bürokratischen Widerwillen überwinden, sertraline Entwicklung zu verfolgen, weil Pfizer dachte, einen antidepressiven Kandidaten von einer anderen Gesellschaft zu lizenzieren.

Sertraline wurde von der amerikanischen Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel auf der Empfehlung vom Psychopharmacological Rauschgift-Beratungsausschuss 1991 gestützter (FDA) genehmigt; es war bereits verfügbar im Vereinigten Königreich im vorherigen Jahr geworden. Das FDA Komitee hat eine Einigkeit erreicht, dass sertraline sicher und für die Behandlung der Hauptdepression wirksam war. Während der Diskussion hat Paul Leber, Direktor der FDA Abteilung von Neuropharmacological Rauschgift-Produkten, bemerkt, dass das Bewilligen der Billigung eine "zähe Entscheidung" war, seitdem die Behandlungswirkung auf ambulante Patienten mit Depression zum minimalen "bescheiden gewesen war". Andere Experten haben betont, dass sich die Wirkung des Rauschgifts auf stationär behandelte Patienten vom Suggestionsmittel nicht unterschieden und schlechtes Design der Proben durch Pfizer kritisiert hatte. Zum Beispiel sind 40 % von Teilnehmern aus den Proben herausgefallen, bedeutsam ihre Gültigkeit vermindernd.

Sertraline ist in den australischen Markt 1994 eingegangen und ist das meistenteils vorgeschriebene Antidepressivum 1996 (2004 Daten) geworden. Es wurde als unter den zehn ersten Rauschgiften gemessen, die durch Kosten zur australischen Regierung 1998 und 2000-01 aufgereiht sind, $ 45 Millionen und $ 87 Millionen in Subventionen beziehungsweise gekostet. Sertraline ist im Vereinigten Königreich (2003 Daten) und Kanada (2006 Daten) — in beiden Ländern weniger populär es war (unter Rauschgiften fünft, die für die Behandlung von MDD oder Antidepressiven auf den Markt gebracht sind), gestützt auf der Zahl von Vorschriften.

Bis 2002 wurde sertraline nur für den Gebrauch in Erwachsener-Altern 18 und genehmigt; in diesem Jahr wurde es durch den FDA für den Gebrauch in behandelnden Kindern im Alter von 6 oder älter mit der strengen Zwanghaft-Zwangsunordnung (OCD) genehmigt. 2003 haben die Arzneimittel des Vereinigten Königreichs und das Gesundheitsfürsorge-Produktordnungsamt eine Leitung ausgegeben, dass, abgesondert von fluoxetine (Prozac), SSRIs für die Behandlung der Depression in unter 18 Patienten nicht passend sind. Jedoch kann sertraline noch im Vereinigten Königreich für die Behandlung von OCD in Kindern und Jugendlichen verwendet werden. 2005 hat der FDA einen schwarzen Kasten hinzugefügt, der bezüglich des pädiatrischen selbstmörderischen Verhaltens zu allen Antidepressiven einschließlich sertraline warnt. 2007 wurde das Beschriften wieder geändert, um eine Warnung bezüglich des selbstmörderischen Verhaltens in jungen Erwachsener-Altern 18 bis 24 hinzuzufügen.

Das amerikanische Patent für Zoloft ist 2006 abgelaufen, und sertraline ist jetzt in der allgemeinen Form verfügbar.

Zoloft ist unter der öffentlichen genauen Untersuchung 1999 gekommen, nachdem es entdeckt wurde, dass Eric Harris, einer der zwei am Akelei-Gemetzel der Höheren Schule beteiligten Schützen, das Rauschgift vor der Schaltung zu Luvox genommen hatte. Jedoch hatte Harris angefangen, das Schießen zu planen, bevor er das Medikament vorgeschrieben wurde.

Meinungsverschiedenheit

Die Markenname-Form von sertraline, Zoloft, wurde Verbrauchern von Pfizer angekündigt, der die folgende Formulierung verwendet: "Während die Ursache unbekannt ist, kann Depression mit einer Unausgewogenheit von natürlichen Chemikalien zwischen Nervenzellen im Gehirn verbunden sein. Vorschrift Zoloft arbeitet, um diese Unausgewogenheit zu korrigieren. Sie sollten gerade diesen Weg nicht mehr fühlen müssen." Ein in der Zeitschrift veröffentlichter Aufsatz Medizin von PLoS hat bemerkt, dass es keine wissenschaftliche Unterstützung für "serotonin Unausgewogenheit" Theorie der Depression gibt, und hat Pfizer und Hersteller anderen SSRIs kritisiert, um es zu verwenden. Wenn gefragt, sich über diesen offenbaren Bruch von Bundesregulierungen zu äußern, hat der FDA geantwortet, dass solch "reductionist Behauptungen" annehmbar sind, um die Neurochemie der Depression "zum Bruchteil des Publikums zu erklären, das an nicht höher fungiert als ein Lesen-Niveau des 6. Ranges." Jedoch hat der FDA schnell mit einer Warnung des Briefs reagiert, als eine Anzeige von Zoloft Information über die Gefahr des selbstmörderischen Verhaltens weggelassen hat.

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