Hydromorphone, ein allgemeineres Synonym für dihydromorphinone, allgemein ein Hydrochlorid (Markennamen Palladone, Dilaudid, und zahlreich andere) sind ein sehr starkes zentral handelndes schmerzstillendes Mittel der opioid Klasse. Es ist eine Ableitung von Morphium, um, ein hydrogenated ketone davon und, deshalb, ein halbsynthetisches Rauschgift spezifisch zu sein. Es, ist in medizinischen Begriffen, einem opioid Analgetikum und, in gesetzlichen Begriffen, einer Droge.

Hydromorphone wird in der Medizin als eine Alternative zu Morphium für Schmerzlosigkeit, und als eine Sekunde - oder Droge der dritten Linie antitussive (Husten-Dämpfungsmittel) für Fälle von trockenen, schmerzhaften, paroxysmal verwendet hustend, sich aus ständiger Bronchialverärgerung nach Grippe und anderen Beschwerden, Einatmung des Fungus und anderen Ursachen ergebend. Im Allgemeinen wird es als das stärkste von den antitussive Rauschgiften betrachtet und wurde entwickelt kurz danach diacetylmorphine (Heroin) wurde vom klinischen Gebrauch für diesen Zweck im grössten Teil der Welt entfernt und völlig in vielen Ländern verboten. Die Wirksamkeit von hydrocodone als ein antitussive kann teilweise wegen seiner sein, zu hydromorphone in der Leber teilweise umgewandelt werden.

Hydromorphone sollte mit hydromorphinol nicht verwirrt, auch bekannt als 14-hydroxydihydromorphine sein und RAM 320, oder dihydromorphine (Paramorfan). Während alle von diesen starker opioids sind, sind sie tatsächlich verschiedene Rauschgifte. Zusätzliche Verwirrung entsteht aus der Tatsache, dass, in einer Hand voll Länder, hydromorphinol unter dem Markennamen Numorphan verteilt wird, der der auf den Markt gebrachte Name für oxymorphone im Rest der Welt, gemäß der jetzigen Version Der A-Z Enzyklopädie von Alkohol & Drogenmissbrauch und anderen Verweisungen ist.

Geschichte

Hydromorphone wurde zuerst synthetisiert und hat in Deutschland 1924 geforscht; Kuppe hat es in den Massenmarkt 1926 unter dem Markennamen Dilaudid, eingeführt

das Anzeigen seiner Abstammung und Grads der Ähnlichkeit zu Morphium (über das Laudanum) — vergleicht Dicodid (hydrocodone), Dihydrin (dihydrocodeine) und Dinarkon (oxycodone). Der Markenname Dilaudid ist weiter bekannt als Oberbegriff hydromorphone, und wegen dessen, Dilaudid, wird häufig---allgemein verwendet, um jede Form von hydromorphone zu bedeuten.

Anzeigen

Hydromorphone wird verwendet, um gemäßigt zu strengem Schmerz und dem strengen, schmerzhaften trockenen Husten zu erleichtern. Hydromorphone wird populärer in der Behandlung des chronischen Schmerzes in vielen Ländern einschließlich der Vereinigten Staaten. Hydromorphone zeigt höhere Löslichkeit und Geschwindigkeit des Anfalls, eines weniger lästigen Nebenwirkungsprofils und der niedrigeren Abhängigkeitsverbindlichkeit verglichen mit Morphium und diamorphine. Wie man denkt, ist es 6-8mal stärker als Morphium, aber mit einer niedrigeren Gefahr der Abhängigkeit. Hydromorphone wird deshalb über Morphium in vielen Gebieten im Intervall von der andauernden Behandlung von chronischen Schmerzsyndromen, der Notabteilung zum Betriebsgefolge bevorzugt.

Hydromorphone hat am toxischen metabolites (z.B, norpethidine) von vielen opioids Mangel, die mit pethidine und einigen der methadone verbunden sind, und neigt dazu, weniger Brechreiz zu verursachen, als Morphium. Es ist eine allgemeine Alternative für diejenigen, die dazu neigen, Halluzinationen von fentanyl zu haben, der durch Hautflecke und andere Dosierungsformen verwaltet ist.

Zusätzlich zum obengenannten, hydromorphone erweist sich gewöhnlich, die beste Alternative der Wahl zu Morphium und fentanyl in strengem chronischem Schmerz besonders für strengen Durchbruch-Schmerz zu sein.

In Frankreich wird hydromorphone nur in Fällen angezeigt, wo Morphium (verfügbar unter den Markennamen Sevredol, Moscontin LP, Kapanol LP oder Skenan LP) wegen Allergie oder unüberwindlicher Nebenwirkungen nicht verwendet werden muss; außerdem wird es nur für den bösartigen (d. h. oncological) Schmerz des chronischen Charakters angezeigt. Die übliche erste Linie opioid im gemäßigten zu strengem gütigem Schmerz ist roxanol; oxycodone oder fentanyl können anstatt roxanol verwendet werden.

Nebenwirkungen

Nachteilige Effekten von hydromorphone sind denjenigen anderer starker opioid Analgetika, wie Morphium und Heroin ähnlich. Die Hauptgefahren von hydromorphone schließen Dosis-zusammenhängende Atemnot und manchmal Kreislaufdepression ein. Allgemeinere Nebenwirkungen schließen Schwindel, Schwindel, Sedierung, das Jucken, die Verstopfung, den Brechreiz, das Erbrechen und das Schwitzen ein. Massive Überdosen werden in opioid-toleranten Personen selten beobachtet, aber, wenn sie vorkommen, können sie zu Kreislaufsystemzusammenbruch führen. Ein besonderes Problem, das mit hydromorphone vorkommen kann, ist zufällige Regierung im Platz von Morphium wegen eines Wirrwarrs zwischen den ähnlichen Namen entweder zurzeit die Vorschrift wird geschrieben, oder wenn das Rauschgift verteilt wird. Das hat zu mehreren Todesfällen geführt und fordert auf, dass hydromorphone im ausgesprochen verschiedenen Verpacken von Morphium verteilt wird, um Verwirrung zu vermeiden. Die Effekten der Überdosis können durch das Dosis-Abladen übertrieben werden, wenn das Medikament mit Alkohol oder benzodiazepines genommen wird.

Eine mögliche und wahrscheinliche mit hydromorphone vereinigte Nebenwirkung ist äußerst erkennbares Wohlbefinden, das dass von den meisten starken Betäubungsmitteln ähnlich ist. Das wird wahrscheinlich durch das Rauschgift verursacht, das zu den opioid Empfängern bindet, die Stimmung regeln. Jedoch kann das zu strenger Hingabe und Rauschgift suchendem Verhalten führen. Aber es ist demonstriert worden, dass, wenn opioids für die Schmerzerleichterung, wie vorgeschrieben, genommen werden, Patienten kaum abhängig werden und eine starke physiologische Abhängigkeit bauen werden (sieh Opioids). Und doch, Patienten, die das Rauschgift, wie vorgeschrieben, verwenden, bauen eine physische Abhängigkeit mit der Zeit auf (Das Meinen, dass Abzug noch anfällig ist, um zu geschehen, wenn das Rauschgift angehalten wird), aber werden kaum Sehnsüchte für die Rauschgifte nach dem Aufhören haben. Dennoch gibt es eine bestimmte Gefahr des Missbrauchs, und die Abhängigkeit unter Patienten hat jeden opioid einschließlich Hydromorphone besonders vorgeschrieben, weil Hydromorphone suchterzeugende Qualitäten hat, die wenn im Vergleich zu anderen Betäubungsmitteln prominenter sind, die allgemein für die Schmerzerleichterung, wie Hydrocodone, Kodein, Oxycodone oder denjenigen ähnliche Betäubungsmittel verwendet sind.

Erholungsgebrauch

Wie die meisten Betäubungsmittel wird hydromorphone Erholungs-größtenteils verwendet, weil er Wohlbefinden, Betonungserleichterung und Gefühle der "inneren Wärme" erzeugt. Gemäß Erholungsbenutzern erzeugt hydromorphone, wenn eingespritzt, intravenös, einen "Hauptsturm" und starkes Heroin äußerst ähnliches Wohlbefinden. Weil das Rauschgift diese Effekten erzeugt, macht es es äußerst empfindlich gegen den Missbrauch. Abusers des Rauschgifts wird sich nicht nur entwickeln eine physische Abhängigkeit zum Rauschgift wie legitime Patienten tun, sondern auch eine starke physiologische Abhängigkeit, so eine Hingabe mit dem wiederholten Gebrauch schaffend. Während physische Abhängigkeit Abzug verursacht, kann physiologische Abhängigkeit starke Zwänge schaffen, um das Rauschgift zu verwenden, das seit langem sogar dauern kann, nachdem die physische Abhängigkeit gebrochen wird. Jedoch, weil hydromorphone auf den Straßen teurer ist, als Heroin ist, sie hat ähnliche Eigenschaften gehabt, seine Missbrauch-Rate niedriger ist. Außerdem werden Betäubungsmittel wie hydrocodone, oxycodone, und fentanyl normalerweise öfter vorgeschrieben als hydromorphone aus mehreren Gründen, so werden Leute, die Vorschrift-Betäubungsmittel missbrauchen (die sie für einen Arzt erhalten) mit größerer Wahrscheinlichkeit etwas anderes vorgeschrieben.

Abzug

Die kurze Länge der Handlung von hydromorphone und anderen metabolischen Faktoren bedeutet, dass das Abstinenz-Syndrom oder Abzug, kurz, aber intensiv ist. Ein niedriger Dosieren-Benutzer des Hydromorphone-Entscheidens oder sonst gezwungen, "kalten Truthahn" zu verlassen, kann ein Abzug-Syndrom so intensiv erwarten wie dieses von Morphium, aber viel strenger. Es wird in eine Spitze zusammengepresst, in 14 bis 21 Stunden kulminierend und sich in 36 bis 72 Stunden auflösend, vorausgesetzt dass der Benutzer anderen länger handelnden opioids nicht nimmt und normale Leber und Nierefunktion hat. Alle Effekten von hydromorphone und seinem begleitenden Abzug-Syndrom können durch solche Faktoren bedeutsam verlängert werden. Möglich, aber weniger üblich ist das Gegenteil: Einige Patienten verlangen mündliche Dosen von hydromorphone so oft wie alle 90 Minuten, und das Abzug-Syndrom kann in nur 9 Stunden kulminieren. Benutzer, die 40 Milligramme pro Tag übernehmen, können schmerzhaften Abzug erfahren, der bis zu zwei Wochen mit Symptomen einschließlich des unveränderlichen Schüttelns, des kalten Schweißes, der Diarrhöe, des Erbrechens, des Muskelschmerzes, der Körperkrampen und der Schlaflosigkeit dauert. Sogar nach dem Abzug können langfristige Benutzer dieses Rauschgifts Symptome seit Monaten sogar wenige Jahre danach jedoch erfahren, jene Symptome sind gewöhnlich physiologische Symptome, die Rauschgift-Sehnsüchte, Gefühle selbst Zweifel, Gefühle von "Leere", gemäßigter Depression, milder Angst, und manchmal geringer Schlaflosigkeit einschließen, obwohl diese Symptome, die nach dem anfänglichen Abzug vorkommen, gewöhnlich in Benutzern viel prominenter sind, die das Rauschgift (oder die anderen Rauschgifte) Erholungs-wahrscheinlich verwenden auf Grund dessen, dass die Erholungsbenutzer die Effekten genießen, die es auf ihrer Stimmung hat.

Formulierungen

Hydromorphone ist in verschiedenen Ländern um die Welt durch die Markennamen Hydal, Dimorphone, Sophidone LP, Dilaudid, Hydrostat, Hydromorfan, Hydromorphan, Hymorphan, Laudicon, Hymorphan, Opidol, Palladone und andere bekannt. Eine Version der verlängerten Ausgabe von hydromorphone genannt Palladone war seit einer kurzen Zeit in den Vereinigten Staaten verfügbar, bevor sie vom Markt nach einem Juli 2005 freiwillig zurückgezogen wird, den beratender FDA vor einem hohen Überdosis-Potenzial, wenn genommen, mit Alkohol gewarnt hat. Bezüglich des Märzes 2010 ist es noch im Vereinigten Königreich unter dem Markennamen Palladone der Ältere, und in den meisten anderen europäischen Ländern verfügbar.

Eine andere Version der verlängerten Ausgabe genannt Hydromorph Contin, verfertigt als Kapseln der kontrollierten Ausgabe, setzt fort, erzeugt und in Kanada von Purdue Pharma Inc. von Pickering, Ontario verteilt zu werden; ähnliche Produkte durch Purdue schließen wohl bekannten OxyContin (oxycodone), FRAU Contin (roxanol) und CodeineContin (Kodein) ein. In Frankreich wird das Produkt der verlängerten Ausgabe Sophidone LP genannt (LP tritt für libération prolongée, die Franzosen für die verlängerte Ausgabe ein), und ist als eine zweite Linie opioid verfügbar (Avinza, oder Kadian wird immer bevorzugt) in Schmerz des bösartigen Ursprungs nur; Sophidone LP wird durch Laboratoires UPSA verfertigt. Die neueste Vorbereitung der verlängerten Ausgabe (und das erste, um zu dauern, sehen 24 Stunden — unten) ist Jurnista, der durch Janssen-Cilag gemacht ist. Zusätzlich zu Purdue-Frederick und Janssen-Cilag schließen Hersteller von hydromorphone Produkten Kuppe, Abbott, Endo, Mallinckrodt, Merck, Mundipharma und Lannacher, unter anderen ein. Jedoch hat Hydromorphone eine kurze Hälfte des Lebens und der Abhängigkeits- und Toleranz-Form schnell zu diesem Rauschgift. Deshalb wird es größtenteils wie Morphium verwendet, um chirurgischen Postschmerz zu behandeln. Flecke von Fentanyl transdermal und zeitbefreiter Oxycodone werden allgemeiner dann Hydromorphone für chronischen Schmerz verwendet.

In den Vereinigten Staaten und einigen anderen Ländern ist hydromorphone lange nur als sofortige Ausgabe mündliche Formulierungen verfügbar gewesen (der wohl bekannteste von diesen, Dilaudid so viel seiend so dass der Name dilaudid der primäre geworden ist, hydromorphone versetzend), für Durchbruch-Schmerz oder genommen unaufhörlich von der Uhr jeder 1½ zu 4 Stunden während des Tages; das ist verschieden von Morphium, oxycodone, und oxymorphone, die sowohl erweitert haben und unmittelbare Ausgabe mündliche Versionen. Aber seit der Ausgabe von Palladone dem Älteren, Hydal Verzögerung Morphodid, kann HydromorphContin, und ähnlich, hydromorphone auch effektiver für chronischen Schmerz verwendet werden. HydromorphContin ist die kanadische Version, während Palladone der Ältere in anderen Ländern verfügbar ist und Hydal-Verzögerung die europäische Kontinentalversion und der älteste von den drei ist.

Jurnista, die erste 24-stündige Vorbereitung der verlängerten Ausgabe von hydromorphone, verwendet das OROS System des Stoß-Ziehens, um ein konsequentes Niveau des opioid im Laufe einer 24-stündigen Periode zu liefern. Entwickelt von ALZA Corporation wird Jurnista in Europa und anderswohin einschließlich Australiens verwendet, wo es seit dem Mai 2009 verfügbar gewesen (und durch Janssen-Cilag verfertigt ist hat), gemäßigten-zu-streng chronischen Schmerz und manchmal als ein Ersatz für methadone in opioid Ersatz-Wartungsbehandlungsprogrammen zu behandeln, wenn eine Person ernste Nebenwirkungen unter dem Ersatz opioid erträgt, erhält er/sie, oder als die Behandlung mit methadone oder anderem opioids gescheitert hat. Es gibt immer weit verbreiteteren Gebrauch von hydromorphone als ein Ersatz für ungesetzlichen opioids in Wartungsbehandlungsprogrammen um die Welt größtenteils, weil es eine bessere Lebensqualität Süchtigen anbietet, und an einigen von den lästigeren Nebenwirkungen von methadone Mangel hat. Jurnista wurde in den Vereinigten Staaten unter dem Namen Exalgo am 1. März 2010 genehmigt.

Die amerikanischen kommerziellen Rechte auf Exalgo wurden im Juni 2009 von Mallinckrodt, Inc., einer Tochtergesellschaft von Covidien, Plc erworben. Laut der Abmachung die Tochtergesellschaft von Covidien wird Mallinckrodt Inc., die Geschäfte sowohl in allgemeinen Medikamenten als auch in Markenname-Medikamenten macht, für alle Kommerzialisierungstätigkeiten für Exalgo in den Vereinigten Staaten, einschließlich des Marketings und der Verkäufe verantwortlich sein. Neuromed wird arbeiten, um die klinische Entwicklung und den Durchführungsbilligungsprozess zu vollenden. Die Tochtergesellschaft von Covidien Mallinckrodt Inc. wird für den ganzen Durchführungsfeilstaub post-FDA Billigung verantwortlich sein.

Eine andere neue Entwicklung, ein hydromorphone Polymer implant, der subkutan getragen wird, konnte eine Alternative zur methadone Wartungsbehandlung, sowie Schmerzmanagement für Krebs-Patienten und chronische Schmerzleidende anbieten. Das Gerät veröffentlicht eine nah-unveränderliche Dosierung von hydromorphone seit einer verlängerten Zeitspanne — mindestens ein Monat. Für diejenigen, die an der methadone Wartungsbehandlung beteiligt sind, konnte das hydromorphone Polymer implant mehrere Vorteile beiden Patienten und Programm-Betriebsleitern anbieten. Tägliche Klinik-Besuche sind nicht notwendig, Behandlungskosten und Zeit werden reduziert, es ist weniger wahrscheinlich, dass die kontrollierte Substanz ungesetzlich abgelenkt würde, konnte Bequemlichkeit geduldigen Gehorsam und die Kosten, Zeit vergrößern, und Bequemlichkeitsvorteile konnten zu vergrößerter Behandlungskapazität und Erfolg führen. Patienten, die das Polymer implant tragen, würden größere Freiheit haben zu reisen.

Seitdem, wie bemerkt, oben, gibt es nicht zurzeit eine hydromorphone Entsprechung von FRAU Contin oder OxyContin auf dem Markt in den Vereinigten Staaten, der Ähnlichkeit in Effekten von hydromorphone und oxymorphone (der wirklich in einer Form der verlängerten Ausgabe kommt, Opana) ist besonders wichtig, um in dieser Zeit zu bemerken, da Wartungsregierungen der hohen Dosis von hydromorphone für chronischen Schmerz logistische Probleme für Apotheker und Patienten aufwerfen können. Die klinische Erfahrung mit oxymorphone für chronischen Schmerz zeigt es im Allgemeinen, um hydromorphone in seinen Effekten für die meisten Patienten mit Brechreiz sehr ähnlich und juckend zu sein, noch weniger üblich seiend als mit hydromorphone durch einen kleinen Prozentsatz, wie gezeigt, in den klinischen Proben für die Reihe von Opana.

Dosierungsformen

(Wasserfreies) Hydrochlorid von Hydromorphone ist das Salz, das in eigentlich allen hydromorphone Produkten und in der Vorschrift verwendet ist, die sich in dieser Zeit vergleicht. Das freebase Umwandlungsverhältnis dieses Salzes ist 0.887. Andere Salze, die selten verwendet werden, sind das Sulfat (Umwandlungsfaktor 0.853) und der terephtalate (Umwandlungsfaktor 0.638), mit dem bitartrate, tartrate, und hydroiodide, der in etwas Gebrauch vor 1955 gewesen ist.

Kombinationsprodukte sind ungewöhnlich, aber bestehen wirklich. Eine Kombination von hydromorphone und scopolamine wurde einmal für die Induktion des Zwielicht-Schlafes verwendet. Dilaudid-Atropin war eine Kombination mit atropine. Diese Formulierung wurde verwendet, um neuropathic Schmerz zu bekämpfen und absichtliche Überdosis zu entmutigen. Aus dem letzten Grund wird atropine zu diphenoxylate für anti-diarrhoeal Produkte wie Lomotil und Blöcke von Morphium, tilidine, und methadone für Schmerz hinzugefügt.

Das mündliche-zu-intravenös Wirksamkeitsverhältnis von Hydromorphone ist 5:1, und equianalgesia Umwandlungsverhältnis (hydromorphone HCl zum wasserfreien Morphium-Sulfat, IV, SC oder IM) ist 8:1. Der mündliche equianalgesic Kurs (hydromorphone HCl zu Morphium SO) kann sich zwischen 5:1 zu 8:1 ändern. Deshalb, 30 Mg Morphium der unmittelbaren Ausgabe durch den Mund ist in der schmerzlindernden Wirkung ungefähr 4-6 Mg von hydromorphone durch den Mund (das Verlangen der Extrasorge während der Konvertierung & des Titrierens), 10 Mg Morphium durch die Einspritzung und 1.5 Mg von hydromorphone durch die Einspritzung ähnlich. Diese Dosen entsprechen auch ungefähr 30 Mg von hydrocodone, 20 Mg von oxycodone, 200 Mg des Kodeins, 135 Mg von dihydrocodeine, 4 Mg von levorphanol, 20 Mg von dihydromorphine, 15 Mg von nicomorphine, 34 Mg von piritramide, 18 Mg von ketobemidone und 8 Mg von dextromoramide durch die Verzug-Wege der Regierung und 30 Mg Morphium/Heroin der verlängerten Ausgabe über den mündlichen Weg. Diese Zahlen können sich von der Person der Person, besonders mit der mündlichen Regierung, wegen solcher Dinge als Verwandter und absolute Pegel von einigen Leber-Enzymen, System-pH und anderen ändern. Das ist besonders der Fall mit methadone, levomethadone, und phenadoxone, die Extraschritte in der Konvertierung und dem Titrieren-Prozess verlangen.

In diesem Moment sind die Blöcke und Kapseln mit der höchsten Dosis der unmittelbaren Ausgabe von hydromorphone 8-Mg-Blöcke; jedoch waren 16 Mg (Viertel-Korn), 32 Mg (Halbkorn) und 64 Mg (ein Korn) Blöcke mindestens im Laufe des Endes der 1950er Jahre in einigen Ländern, und 24-, 36-, und 48-Mg-Blöcke weniger allgemein verfügbar. Wie mit vielen anderen Medikamenten einschließlich der meisten zentral handelnden Analgetika der Fall gewesen ist, wurden hypodermale Blöcke, um Einspritzungen vorzubereiten, in der Vergangenheit ebenso gemacht, und die Blöcke für die mündliche Regierung waren tatsächlich - oder Nullrückstand Mehrzweckblöcke niedrig, die den "Solvets" ersetzen konnten, wie die hypodermalen Blöcke in Zeiten des Notfalls genannt wurden. In Westländern haben billige Ampullen der sterilen Lösung für die Einspritzung die hypodermalen Blöcke größtenteils ersetzt, die in letzten Jahrzehnten so üblich waren.

Wahr zu seiner Anzeige der ganzen Auswechselbarkeit mit Morphium wird hydromorphone häufig mit anderen Rauschgiften wie scopolamine und anderem anticholinergics für neuropathic Schmerz, mit der beigemischten, gleichzeitigen oder nah-gleichzeitigen Regierung von hydromorphone, orphenadrine und einem NSAID verwendet ein allgemeines Protokoll für strenge Musculo-Skelettbedingungen zu sein.

Die 64-Mg-verlängerte Ausgabe Jurnista XR Block, 500 Mg (10 mg/mL * 50 mL) Fläschchen der Dilaudid HP-Einspritzung und 5-Mg-Zäpfchen ist die Einheiten mit den größten Dosen in ihren jeweiligen Kategorien in dieser Zeit. Die hydromorphone Entsprechung von Roxanol (ist die Flüssigkeit für die mündliche, subsprachliche oder buccal Regierung über einen kalibrierten Tropfer — um mit Dilaudid Hustensirup nicht verwirrt zu sein, der mehr verdünnt ist und mehrere andere Zutaten einschließlich Pfirsich-Würze enthält), 1 Mg pro mL in Flaschen und dem 250-Mg-Fläschchen von lipophilised Puder verfügbar, um Einspritzungen mit 1000 Mg und 1/8-oz vorzubereiten. in der Vergangenheit verfügbare Fläschchen.

Mündliche Formulierungen von hydromorphone können auch unter der Zunge und zwischen der Gamasche und Backe verwaltet werden; diese Wege vergrößern die Wirksamkeit der Blöcke durch das Stellen hydromorphone in den Blutstrom vor dem Durchführen der Leber. Eine flüssige Formulierung ist allgemein verfügbar und spezifisch für diese Wege und nicht gestrichenen niedrigen Rückstand empfohlen mündliche Formulierungen sind in einigen Ländern verfügbar, um diese Tatsache auszunutzen. Jedoch können alle Blöcke potenziell auf diese Mode verwendet werden, obwohl sie sich langsamer auflösen als Zweck-gemacht subsprachlich, buccal, und sich mündlich auflösende Blöcke anderer Rauschgifte wie Nitroglyzerin, Morphium, fentanyl, ondansetron, und andere.

Als mit vielen anderen Rauschgiften, mündlichen und auflösbaren Formen von hydromorphone, wie die mündliche Flüssigkeit, der Hustensirup, können auflösbare Blöcke usw. mit Wasser oder Fruchtsaft auf Anfrage gemischt werden; kohlensäurehaltige Getränke und sprudelnde Medikamente wie Alka-Selterswasser haben den zusätzlichen Vorteil, das Medikament durch die Magen-Wand schneller zu steuern. Hydromorphone hat einen charakteristischen Geschmack, der etwas bitter ist, aber mit einer geringen süßen Teileigenschaft von ketones im Allgemeinen; es ist nicht so bitter wie Morphium.

Wie man

allgemein glaubt, ist Hydromorphone der zweite allgemeinste Agent (am üblichsten ein, Morphium seiend), verwendet in Einheiten der von den Patienten kontrollierten Schmerzlosigkeit (PCA) weltweit. Die Injectable-Formen von hydromorphone sind für den ambulanten Gebrauch nach einer Mode passend, die diesem des Insulins einmal der Patient ähnlich ist, und/oder Hausmeister sind in der Spritzentechnik informiert worden. Solche zusammenhängenden Sachen als aspirierend vor IM oder SC Einspritzung, um sich zu vergewissern, dass die Dosis nicht dabei ist, direkt in eine Ader oder Arterie zufällig eingespritzt zu werden, sollten auch besprochen werden. Die Verdünnung der Spritzenflüssigkeit mit der Salzquelle oder des destillierten Wassers ist üblich ist solche Fälle und besonders, wenn das Rauschgift intravenös verwaltet wird. Vorgeladene Spritzen sind in einigen Ländern verfügbar oder können natürlich von einem Arzt, Krankenschwester oder dem Zusammensetzen der Apotheke bereit sein.

Wegen seiner Stärke in sehr kleinen Mengen, der Bedeutung des Vorteils des Vermeidens oder Reduzierens des ersten Passes ist hepatischer Metabolismus, schnelle Handlung und kurz metabolisch und Beseitigungshalbwertzeit und andere chemische Eigenschaften einschließlich der hohen lipid Löslichkeit und relativ gemäßigt zum niedrigen Molekulargewicht (identisch zu Morphium) hydromorphone, zusammen mit seinem noch stärkeren relativen oxymorphone, unter Rauschgiften, die als die möglichen schmerzlindernden Agenten in neuen Formulierungen und Methoden der Übergabe erwähnt sind. Einige der Produkte haben gesagt, in der Entwicklung oder unter der Diskussion in den pharmazeutischen Industrien Europas, der Vereinigten Staaten, Kanadas zu sein, chinesische und/oder verschiedene Länder des Pazifischen Raumes bezüglich des Februars 2008 sind:

1. Nasensprays und Tropfen (ist der erstere die meistens verwendete Version von butorphanol in vielen Plätzen in der Welt. Eine zusammenhängende Methode, dieser von nebulizing das Rauschgift für die Einatmung, wird häufig für Morphium verwendet, um nah-sofortige Schmerzerleichterung in einigen Schmerzunordnungen und schmerzhaften Lungenproblemen zu bekommen (Fläschchen, und Patronen für jeweiligen nebulizers sind mit der Faustregel zurzeit verfügbar, die das ist, 2 Mg nebulized Morphium sind 10 Mg gleich, die durch den subkutanen, intramuskulären und intravenösen Weg und 1 Mg über die verschiedenen Intrarückgratwege eingespritzt sind). Und da hydromorphone ein identisches Molekulargewicht, höhere Milligramm-Stärke und höhere lipid Löslichkeit, diese Methode Arbeiten gut hat und möglich ist, mit der Ausrüstung und den Rauschgift-Formulierungen zurzeit auf dem Markt durchzuführen.
2. Eine injectable Formulierung, die das Rauschgift in liposomes in einem passenden Fahrzeug enthält, das fortsetzen kann, den energischen Agenten in genügend Mengen zu befreien, um therapeutische Konzentrationen im System seit bis zu einer Woche im Anschluss an eine tiefe intramuskuläre Depot-Einspritzung aufrechtzuerhalten (kürzlich eingeführt für Morphium; ist im Gebrauch eine Zeit lang mit anderen Rauschgiften für Bedingungen ohne Beziehung, z.B, Depo-Provera gewesen)
3. Neue Schwankungen auf dem mündlichen, dem subsprachlichen, buccal und/oder den rektalen Wegen der Regierung.
4. Ein transdermal/transcutaneous Liefersystem, das noch vorhandenen transdermal Rauschgift-Liefersystemen für fentanyl, sufentanil, lidocaine, clonidine, scopolamine, Nikotin etwas ähnlich

ist

1. Ein electrophoretic transdermal Liefersystem: Eine Variante des Fentanyl-Flecks, der elektrische Bestandteile enthält, um Übergabe des Rauschgifts zu helfen. Es gibt eine Frage betreffs, ob Elektrophorese eine Conditio sine qua non für ein transdermal System ist, das auf opioids außerhalb der fentanyl Familie gestützt ist. Hydromorphone und chemisch zusammenhängenden Rauschgiften mit dem ähnlichen Molekulargewicht und der lipid Löslichkeit, in der Theorie, kann transdermally an ein Ausmaß geliefert werden, das zur Wirkung von Morphium, aber am wahrscheinlichsten weniger höher ist als dieser der meisten fentanyls. Andere mögliche Kandidaten für diesen Weg der Übergabe würden scheinen, oxymorphone, dihydroetorphine, metopon, desomorphine, acetylmorphone, diamorphine, diacetyldihydromorphine, dihydromorphine, und einige andere Halbkunststoffe einzuschließen.
2. Ein herkömmlicher Hautfleck (Zutaten in der Transportunternehmen-Flüssigkeit/Gel verwendend, um lokale Hauteigenschaften zu ändern, um Absorption zu verbessern), der sowohl ein lokales als auch schmerzlinderndes Rauschgiftnarkosemittel wie lidocaine, mepivacaine, bupivicaine, ropivacaine usw. (am wahrscheinlichsten von einem getrennten Reservoir und Hautkontakt-Gebieten innerhalb des Flecks liefert, anstatt das lokale Narkosemittel mit der Droge zu mischen), für den Gebrauch gegen niedrigen Rückenschmerz von Ischias, Schindeln, radiculopathy, anderen primären neuropathic Schmerzbedingungen und chronischem strengem Schmerz, der zum Hexenschuss und den anderen degenerativen Bindegewebe-Krankheiten des Rückgrats sekundär ist. Viele transdermal Rauschgift-Liefersysteme verwenden Vinylalkohol als das Hauptlösungsmittel, da es auch Hautdurchdringbarkeit für die Rauschgift-Übertragung mit der minimalen Hautverärgerung fördert.
3. Eine implantable osmotische Pumpe, die dem ähnlich ist, durch ein Konsortium einschließlich Durect, ALZA und anderer entwickelt werden: Eine Pumpe hat auf einem Kolben gestützt, der durch den osmotischen Druck angetrieben ist, der drug/s in den Körper im Laufe einer verlängerten Periode pumpt. Die Einheit ist implanted unter der Haut und hat keine äußerlichen oder vorspringenden Teile. Diese Pumpe wurde als ein hydromorphone Liefersystem spezifisch entwickelt, und es ist unklar, ob ist, würde passend oder für Rauschgifte höher sein, die in viel kleineren Mengen wie der fentanyls oder die Zusammensetzungen von Bentley wie dihydroetorphine wirksam sind.

Verfügbare Formen

• Blöcke: 1 Mg, 2 Mg, 3 Mg, 4 Mg, 8 Mg
• Kapseln (Palladone): 1.3 Mg, 2.6 Mg
• Kapseln der modifizierten Ausgabe (Palladone der Ältere): 2 Mg, 4 Mg, 8 Mg, 16 Mg, 24 Mg, 30 Mg, 32 Mg, 52 Mg
• Blöcke der verlängerten Ausgabe (24hr) (Jurnista): 4 Mg, 8 Mg, 16 Mg, 32 Mg, 64 Mg
• Verlängerte Ausgabe Exalgo Blöcke — 8 Mg: Rote Runde, biconvex, hat mit "EXH 8, 12 Mg gedruckt: Dunkelgelbe Runde, biconvex, hat mit "EXH 12, 16 Mg gedruckt: Gelbe Runde, biconvex, hat mit "EXH 16 gedruckt
• Kapseln der kontrollierten Ausgabe (Hydromorph Contin): 3 Mg, 6 Mg, 9 Mg, 12 Mg, 18 Mg, 24 Mg, 30 Mg
• Zäpfchen: 3 Mg, 5 Mg
• Puder für die Einspritzung: 250 Mg (hydromorphone HCl)
• Mündliche Flüssigkeit (HCl): 1 mg/mL (480 mL)
• Hustensirup: 1 Mg/5 ml
• Einspritzung (HCl): 1 mg/mL (1 mL), 2 mg/mL (1 mL, 20 mL), 4 mg/mL (1 mL),
• Dilaudid-HP: 10 mg/ml (1 mL, 5mL, 50mL)

Arzneimittellehre

Hydromorphone, ein halbsynthetischer μ-opioid agonist, ist ein hydrogenated ketone von Morphium und teilt die pharmakologischen für opioid Analgetika typischen Eigenschaften. Hydromorphone und verwandter opioids erzeugen ihre Haupteffekten auf das Zentralnervensystem und die gastrointestinal Fläche. Diese schließen Schmerzlosigkeit, Schläfrigkeit, das geistige Bewölken, die Änderungen der Stimmung, das Wohlbefinden oder dysphoria ein, Atemnot, Husten-Unterdrückung, hat gastrointestinal motility vermindert, Brechreiz, das Erbrechen, hat cerebrospinal flüssigen Druck vergrößert, hat biliary Druck, Nadelspitze-Beengtheit der Schüler vergrößert, hat paramitfühlende Tätigkeit und vergängliche Hyperglykämie vergrößert.

Mehrere verschiedene Rahmen erforscht können im Detail unten die Absorption von hydromorphone, Vertrieb, Metabolismus & Beseitigungsprofil mit dem Ergebnis zusammenpressen, dass die normale Reihe des morphine:hydromorphone Stärke-Verhältnisses von der Hälfte sein kann, um sich zu verdoppeln, der über den mündlichen Weg und ein bisschen weniger parenterally veröffentlicht hat.

CNS Beruhigungsmittel, wie anderer opioids, Narkosemittel, Beruhigungsmittel, Schlafmittel, Barbitursäurepräparat, phenothiazines, Chloralhydrat, dimenhydrinate und glutethimide können die dämpfenden Effekten von hydromorphone erhöhen. MAO Hemmstoffe (einschließlich procarbazine), Antihistaminika der ersten Generation (brompheniramine, promethazine, diphenhydramine, chlorpheniramine), Beta-blockers und Alkohol können auch die dämpfende Wirkung von hydromorphone erhöhen. Wenn über vereinigte Therapie nachgedacht wird, sollte die Dosis von einer oder beiden Agenten reduziert werden.

Pharmacokinetics

Die chemische Modifizierung des Morphium-Moleküls, um hydromorphone zu erzeugen, läuft auf ein Rauschgift mit höher lipid Löslichkeit und Fähigkeit hinaus, die Blutgehirnbarriere und, deshalb, schnelleres und ganzes Zentralnervensystem-Durchdringen zu durchqueren. Die Ergebnisse zeigen hydromorphone, um etwas schneller zu handeln und ungefähr acht bis zehnmal stärker zu sein als Morphium und ungefähr drei bis fünfmal stärker, als Heroin auf einer Milligramm-Basis. Das wirksame Morphium zum hydromorphone Umwandlungsverhältnis kann sich vom Patienten dem Patienten durch einen bedeutenden Betrag mit Verhältnisniveaus von einigen Leber-Enzymen ändern, die die Hauptursache sind; die normale menschliche Reihe scheint, 8:1 zu sein. Es ist zum Beispiel für den 2-Mg-Block ziemlich üblich, eine Wirkung zu haben, die diesem von 30 Mg des Morphium-Sulfats oder einer ähnlichen Morphium-Vorbereitung ähnlich ist.

Patienten mit Niereproblemen müssen umsichtig vorgehen, wenn sie hydromorphone dosieren. In denjenigen mit der Nierenschwächung kann die Halbwertzeit von hydromorphone zu nicht weniger als 40 Stunden zunehmen. Das konnte eine Überzunahme des Rauschgifts im Körper verursachen, und auf Schicksalsschlag hinauslaufen. Die typische Halbwertzeit von intravenösem hydromorphone ist 2.3 Stunden. Maximalplasmaniveaus kommen gewöhnlich zwischen 30 und 60 Minuten nach dem mündlichen Dosieren vor.

Metabolismus

Hydromorphone ist umfassend metabolized über glucuronidation in der Leber mit dem größeren als 95 % der Dosis metabolized zu Hydromorphone-3-glucuronide zusammen mit geringen Beträgen der 6-hydroxy Verminderung metabolites.

Rechtliche Stellung

In den Vereinigten Staaten meldet die Hauptrauschgift-Kontrollagentur, die Rauschgift-Vollzugsregierung, eine Zunahme in jährlichen gesamten Produktionsquoten von hydromorphone von 766 Kilogrammen 1998 bis 3,300 Kilogramme 2006 und eine Zunahme in Vorschriften in dieser Zeit von 289 %, von ungefähr 470,000 bis 1,830,000.

Wie der ganze für Schmerzlosigkeit verwendete opioids ist hydromorphone potenziell Gewohnheitsformen und wird im Formular II des Kontrollierten USA-Substanz-Gesetzes von 1970 sowie in ähnlichen Niveaus nach den Rauschgift-Gesetzen praktisch aller anderen Länder verzeichnet und wird in der Einzelnen Tagung Auf Rauschgiftrauschgiften verzeichnet.

In den Vereinigten Staaten hat der Staat Ohio den Gebrauch einer intramuskulären Einspritzung von hydromorphone und midazolam als ein Aushilfsmittel genehmigt, Ausführungen auszuführen, wenn eine passende Ader für die intravenöse Einspritzung nicht gefunden werden kann

Chemie

Hydromorphone wird von Morphium über katalytischen hydrogenation gemacht und wird auch in Spur-Beträgen vom Menschen und anderen Säugetiermetabolismus von Morphium erzeugt und erscheint gelegentlich in Feinproben des Opiumlatex in sehr kleinen Mengen, anscheinend sich im Werk in einem unbekannten Prozentsatz von Fällen unter schlecht verstandenen Bedingungen formend.

Hydromorphone wird von Morphium entweder durch die direkte Neuordnung (gemacht durch die Ebbe-Heizung des Alkoholikers oder durch acidic wässrige Lösung von Morphium in Gegenwart von Platin- oder Palladium-Katalysator) oder die Verminderung zu dihydromorphine (gewöhnlich über katalytischen hydrogenation), gefolgt von der Oxydation mit benzophenone in die Anwesenheit des Kaliums tert butoxide oder Aluminiums tert butoxide (Oxydation von Oppenauer) gemacht. Die 6 ketone Gruppe kann durch eine Methylen-Gruppe über die Reaktion von Wittig ersetzt werden, 6-Methylenedihydrodesoxymorphine zu erzeugen, der 80x stärker ist als Morphium.

Das Ändern von Morphium in hydromorphone vergrößert seine Tätigkeit und macht deshalb hydromorphone ungefähr achtmal stärker als Morphium auf einer Gewicht-Basis, alle unter sonst gleichen Umständen. Geändert auch ist lipid Löslichkeit, dazu beitragend, dass hydromorphone einen schnelleren Anfall der Handlung und Modifizierungen zur gesamten Absorption, dem Vertrieb, dem Metabolismus, und dem Beseitigungsprofil sowie dem Nebenwirkungsprofil (im Allgemeinen, weniger Brechreiz und das Jucken) gegen dieses von Morphium hat. Die halbsynthetischen Betäubungsmittel, von denen hydromorphone und seine Kodein-Entsprechung hydrocodone unter dem am besten bekannten und ältesten sind, schließen eine riesige Zahl von Rauschgiften von unterschiedlichen Kräften und mit Unterschieden unter sich sowohl fein als auch steif ein, viele verschiedene Optionen für die Behandlung berücksichtigend.

In den meisten Menschen erzeugt die Leber hydromorphone, wenn sie hydrocodone das Verwenden des cytochrome p450 II-D-6 Enzym-Pfad (CYP2D6) bearbeitet. Das ist derselbe Weg, der verwendet wird, um viele verschiedene betäubende Pro-Rauschgifte in die aktive Form umzuwandeln. Das Verhältnis des Rauschgifts, das in die stärkere Form umgewandelt wird, ist ungefähr 10 % durchschnittlich, obwohl sich das deutlich zwischen Personen mit einem ändert unfähig seiend, hydromorphone zu erzeugen. Rauschgifte, die bioactivated auf diese Weise sind, schließen Kodein in Morphium, oxycodone zu oxymorphone und dihydrocodeine zu dihydromorphine ein.

Wie man

gezeigt hat, sind einige Bakterien im Stande gewesen, Morphium in nah zusammenhängende Rauschgifte einschließlich hydromorphone und dihydromorphine unter anderen zu verwandeln. Die Bakterie Pseudomonas putida serotype M10 erzeugt einen natürlich vorkommenden NADH-abhängigen morphinone reductase, der an ungesättigten 7,8 Obligationen mit dem Ergebnis arbeiten kann, dass, wenn diese Bakterien in einer wässrigen Lösung leben, die Morphium, bedeutende Beträge der Hydromophone-Form enthält, weil es ein intermediärer metabolite in diesem Prozess ist; dasselbe geht für das Kodein, das hydrocodone wird verwandelt.

Der Prozess hat verschiedene Konzentrationen von hydromorphone, dihydromorphine, 14β-hydroxymorphine, und 14β-hydroxymorphone während der Experimente verursacht. Drei Pfade wurden gefunden: von Morphium bis Hydromorphium mit dihydromorphine als der vorletzte Schritt, von Morphium bis Hydromorphium mit morphinone als der vorletzte Schritt, und von Morphium bis 14β-hydroxymorphine zu hydromorphone.

Dieselbe Methode, die oxycodone wie das Startrauschgift vertritt, gibt oxymorphone nach.

In dieser Zeit ist keine Information veröffentlicht worden anzeigend, ob dieser Prozess dihydromorphine in metopon oder acetylated Morphium-Ableitungen in den jeweiligen ketones der acetylmorphone Reihe ändern kann.

Aussetzung, um sich zu entzünden, wird Lösungen von hydromorphone verursachen, zu einer Bernsteinfarbe dunkel zu werden, die, es ist berichtet worden, die Stärke des Rauschgifts nicht betrifft. Natürlich sollten irgendwelche Ampullen oder Fläschchen, die Bodensatz oder Bewölkung enthalten, verworfen werden.

Siehe auch

• 6-MDDM — Ersatz-Ableitung von hydromorphone's, der für den 6-Methylen-6-ketone ist, der äußerst stark ist und von der hohen Wirkung
• Acetylmorphone — ein Acetyl di-ester hydromorphone
• Chronischer Schmerz
• Dihydromorphine
• Dosis, die ablädt
• Hydrocodone — ein hepatisches Pro-Rauschgift von hydromorphone
• Hydromorphinol
• Morphium
• Opioids
• Oxymorphol — ein metabolite von oxymorphone und einem Zwischenglied in der Entwicklung von hydromorphone
• Oxymorphone
• Von den Patienten kontrollierte Schmerzlosigkeit
• Erholungsrauschgift-Gebrauch

Links

• Hydromorphone Verbraucherrauschgift-Information Drugs.com.
• Exalgo: volle Vorschreiben-Information
• Artikel, Abzug der Verlängerten Ausgabe Hyrdromorphone vom amerikanischen Markt besprechend
• painCare.ca und Geduldige Information über Opioid Analgetika
• Dihydromorphinones von Morphium & Entsprechungen
• Die Perspektive von USA-DEA, einschließlich der Statistik auf der Fertigung und den Vorschrift-Niveaus von 1998 bis 2006
• "Wann ist ein Schmerzarzt ein Dealer?' Die New York Times am 6-17-2007