Ein Azetylcholin-Empfänger (hat AChR abgekürzt), ist ein integriertes Membranenprotein, das auf die Schwergängigkeit von Azetylcholin, einem neurotransmitter antwortet.

Klassifikation

Wie andere transmembrane Empfänger werden Azetylcholin-Empfänger gemäß ihrer "Arzneimittellehre", oder gemäß ihren Verhältnissympathien und Empfindlichkeiten zu verschiedenen Molekülen klassifiziert. Obwohl alle Azetylcholin-Empfänger definitionsgemäß auf Azetylcholin antworten, antworten sie auf andere Moleküle ebenso.

• Nicotinic-Azetylcholin-Empfänger (nAChR, auch bekannt als "ionotropic" Azetylcholin-Empfänger) sind auf Nikotin besonders antwortend. Das Nikotin ACh Empfänger ist auch ein Na + und K + Ion-Kanal
• Muscarinic-Azetylcholin-Empfänger (mAChR, auch bekannt als "metabotropic" Azetylcholin-Empfänger) sind auf muscarine besonders antwortend.

Nicotinic und muscarinic sind zwei Hauptarten von "cholinergic" Empfängern.

Empfänger-Typen

Molekulare Biologie hat gezeigt, dass der nicotinic und die muscarinic Empfänger verschiedenen Protein-Superfamilien gehören.

nAChR

Die nAChRs sind ligand-gated Ion-Kanäle, und, wie andere Mitglieder der "Cys-Schleife" ligand-gated Ion-Kanalsuperfamilie, werden aus fünf Protein-Subeinheiten zusammengesetzt, die symmetrisch wie Dauben ungefähr ein Barrel eingeordnet sind. Die Subeinheitszusammensetzung ist über verschiedene Gewebe hoch variabel. Jede Subeinheit enthält vier Gebiete, die die Membran abmessen und aus etwa 20 Aminosäuren bestehen. Gebiet II, der am nächsten am Porenlumen sitzt, bildet das Porenfutter.

Die Schwergängigkeit von Azetylcholin zu den N Endstationen von jeder der zwei Alpha-Subeinheiten läuft auf die 15 ° Folge ganzen M2 helices hinaus. Die Zytoplasma-Seite des nAChR Empfängers hat Ringe der hohen negativen Anklage, die die spezifische cation Genauigkeit des Empfängers bestimmen und die Hydratationsschale entfernen, die häufig durch Ionen in der wässrigen Lösung gebildet ist. Im Zwischengebiet des Empfängers, innerhalb des Porenlumen, definieren valine und der leucine Rückstände (Val 255 und Leu 251) ein hydrophobes Gebiet, das das gedörrte Ion durchführen muss.

Der nAChR wird an den Rändern von Junctional-Falten am neuromuscular Verbindungspunkt auf der postsynaptic Seite gefunden; es wird durch die Azetylcholin-Ausgabe über die Synapse aktiviert. Die Verbreitung von Na und K über den Empfänger verursacht Depolarisation, das Endteller-Potenzial, das Natriumskanäle der Stromspannung-gated öffnet, der Zündung der Handlung potenzielle und potenziell muskulöse Zusammenziehung berücksichtigt.

mAChR

Im Gegensatz sind die mAChRs nicht Ion-Kanäle, aber gehören stattdessen der Superfamilie von G-protein-coupled Empfängern, die andere ionische Kanäle über eine zweite Bote-Kaskade aktivieren.

Rolle in der Gesundheit und Krankheit

Azetylcholin-Empfänger von Nicotinic können durch Kurare, hexamethonium und Toxin-Gegenwart in den Giften von Schlangen und Schalentieren wie α-bungarotoxin blockiert werden. Rauschgifte wie der neuromuscular binden blockierende Reagenzien umkehrbar zu den nicotinic Empfängern im neuromuscular Verbindungspunkt und werden alltäglich in der Anästhesie verwendet.

Empfänger von Nicotinic sind der primäre Vermittler der Effekten von Nikotin. In myasthenia gravis wird der Empfänger an NMJ durch Antikörper ins Visier genommen, zu Muskelschwäche führend.

Azetylcholin-Empfänger von Muscarinic können durch die Rauschgifte atropine und scopolamine blockiert werden.

Siehe auch

• Azetylcholin-Empfänger von Muscarinic M5
• Nicotinic agonists

Links

• Azetylcholin-Empfänger: PMAP Der Proteolysis Karte-Zeichentrickfilm

Der muscarine cholinergic Empfänger aktiviert ein G Protein, wenn gebunden, zu ex.c. ach. Die Alpha-Subeinheit von Gprotein schaltet adenylate cyclase aus, während die betagamma Subeinheit Kchannels aktiviert und hyperpolarisieren Sie deshalb die Zelle. Das verursacht eine Abnahme in der Herztätigkeit.